摘 要
为了寻找符合 21 世纪农药发展要求的新型农药先导化合物,本文利用生物
电子等排原理及活性因子叠加法,设计并合成了通式分别为(Ⅰ)和(Ⅱ)两个系列
共计20 个未见文献报道的新化合物。
(1). 以取代苄胺或苯乙胺为起始原料,依次经Michael 加成,Dieckmann 缩
合,水解脱羧,肟化和醚化等多步反应合成了 14 个未见文献报道的N-取代哌啶
酮肟醚衍生物(Ⅰa~Ⅰn)。
(2). 超声辐射下,以2-氯-5-氯甲基吡啶(或噻唑)和L-α-脯氨酸为原料,经过
酯化、N-甲基化、与格氏试剂反应合成了 6 个未见文献报道的具有光学活性的
N-取代吡咯烷甲醇衍生物(Ⅱa ~Ⅱf)。
采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化
合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了
较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的通式如下:
O CH2 R2 -
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