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抗虫药
抗寄生虫药 寒战 → 高热 → 出汗退热 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 甲硝唑(灭滴灵) 抗阿米巴作用:肠内、肠外阿米巴病首选药,但对排包囊 者无效,复发率高。 抗厌氧菌作用:防治腹腔、盆腔术后混合感染 抗阴道滴虫病:作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用:最有效 * * 第四十六章 长治医学院药理教研室 来丽娜 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、疟疾的特点与分类 疟原虫生活史与药物作用途径 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 环状体 裂殖体 滋养体 疟原虫子孢子 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状(杀灭红细胞内期的裂殖体) ------氯喹、奎宁、青蒿素等 主要用于控制传播和防止复发(杀灭继发性 红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体 ------伯氨喹 主要用于病因性预防(作用于原发性红细胞外期) ------乙胺嘧啶 药理作用与临床用途 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制: 疟原虫有浓集氯喹的特异机制,形成DNA-氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高,阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 体内过程 1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高,尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除 长期大量应用: 视网膜病变 → 视力模糊、视力障碍 阿斯综合征→窦房结浸润 氯 喹 奎宁 作用于红细胞内裂殖体,能控制症状,但疗效不及氯喹 优点:疟原虫极少对其耐药 应用:耐氯喹或多种药物的恶性疟,尤其是脑性疟 不良反应:金鸡纳反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞引起低血糖 子宫兴奋 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体,对红细胞外期无效 起效快,毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高(与其在体内消除快有关) 与伯氨喹合用复发率可下降 药理作用:作用于良性疟继发性红外期和配子体,与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。 不良反应:毒性大,少数人特异质反应。 作用机制:其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成,使其原料减少。 伯氨喹 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 作用机制:抑制二氢叶酸还原酶 药理作用 病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作(弱)——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——不能杀灭配子体,但能阻止疟原虫 在蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用 不良反应:少 多为叶酸缺乏 乙胺嘧啶 口服吸收慢而完全,作用持久,服药一次,可维持一周以上 阿米巴病特点 与 阿米巴生活史 不良反应:粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 依米丁(吐根碱) 毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者,不适用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊者 二氯尼特 可直接杀灭阿米巴滋养体,对无症状的排包囊者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差,用甲硝唑控制症状后再用其可肃清肠腔内包囊,有效防止复发。 血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫病程分急性期、慢性期和晚期 抗血吸虫病药的发展史酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮 肝硬化主征 巨 脾 腹 水 门脉高压 药理作用与临床用途:广谱抗吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病:各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、死亡 损伤虫体皮层,造成空泡破裂、吞噬死亡 特点:疗程短,不良反应轻,远期疗效好,无蓄积 抗其他吸虫:华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 抗绦虫病:各类绦虫 不良反应:少 吡喹酮 丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫 丝虫病的特点 淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生 常用药物 乙胺嗪、依维菌素等 丝虫生活史 下肢象皮肿 阴囊象皮肿 作用机制: 对马来丝虫作用优于班氏丝虫 体外试验:无直接
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