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北 京 大 学 学 报 ( 医 学 版 )
82 JOURNAL OF PEKIN G UNIVERSITY( HEAL TH SCIENCES) Vol. 36 No. 1 Feb. 2004
·工作综述 ·
雷公藤内酯及蟾毒配基类化合物的生物转化
研究进展
叶 敏 ,宁黎丽 , 占纪勋 ,郭洪祝 ,果德安△
(北京大学药学院天然药物学系 ,北京 100083)
[ 关键词] 生物转化 ;雷公藤内酯 ;蟾毒配基 ;抗肿瘤药
( )
[ 中图分类号] R284 [文献标识码] A [文章编号] 1671167X 2004
( )
生物转化 biotransformation 是利用生物体系或其产生 采用生物转化技术 ,对多类天然产物进行了比较系统的研
的酶对外源性化合物进行结构修饰的生物化学过程 ,其本质 究 ,期望得到一些具有显著抗肿瘤活性的天然产物衍生物 。
为酶催化反应[ 1 ,2 ] 。生物转化反应具有选择性强 ,催化效率 本文主要介绍近两年我们针对雷公藤内酯和蟾毒配基类化
高 ,反应条件温和 ,反应类型多 , 以及环境污染小等特点 ,且 合物进行生物转化研究取得的最新研究结果 。
往往可用于催化有机合成方法难以完成的化学反应 , 易于得
1 雷公藤二萜的生物转化
到结构新颖的化合物 。因此 ,生物转化技术作为合成方法的
有力补充 , 已成为有机化学家的重要研究工具之一 。目前采 雷公藤二萜是卫矛科植物雷公藤 T riptery gium w il
用生物转化技术已获得了大量新颖的化学结构 ,包括很多天 f ordii Hook. f. 的主要有效成分 ,属松香烷型二萜 ,多数具有
αβ [ 14 ]
然产物衍生物 ,为新药的研制与开发提供了极有价值的先导 , 不饱和内酯结构 。雷公藤二萜具有免疫抑制 、抗炎 、
化合物 。有的生物转化反应还达到了工业化生产的规模 ,创 抗生育、抗肿瘤等多种显著的生理活性 ,但由于肾毒性大 ,其
造了巨大的经济效益[ 3 ] 。 临床应用一直受到限制[ 15 ,16 ] 。本研究组试图采用生物转化
(
生物转化在药学研究领域的另一重要应用是作为药物 技术对雷公藤的主要成分雷公藤甲素 又称雷公藤内酯或雷
[ 4 - 6 ] ) ( )
体内代谢研究的模型 。药物的体内代谢产物在生物样
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