NGR修饰的马钱子碱脂质体在大鼠体内的药动学.pdf

·1132· JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2013．44(11) NGR修饰的马钱子碱脂质体在大鼠体内的药动学 王咏1，陈军件，林爱华2，方芸3 (1．南京中医药大学药学院，江苏南京210046；2．广州中医药大学第二临床医学院，广东广州510120 3．南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科，江苏南京210008) 摘要：合成了具有隐形及靶向肿瘤组织功能的NGR多肽衍生物，并用基质辅助激光解析电离飞行时问质谱进行了表征。 采用硫酸铵梯度法制备了用不同比例NGR多肽衍生物修饰的马钱子碱脂质体，考察了所得制品在大鼠空白血浆中的体外 释放情况。结果表明，NGR多肽衍生物修饰的脂质体体外释放速率比未修饰脂质体慢。测定了马钱子碱溶液及不同处方 脂质体分别以5mg／kg的剂量经静脉给予大鼠后的血药浓度。药动学结果显示，脂质体组AUC是溶液组的5～6倍，与 普通隐形脂质体组相比，仅加入1．28％NGR多肽衍生物的脂质体组MRT显著延长，其他药动学参数没有显著差异。 关键词：马钱子碱；NGR多肽；脂质体；肿瘤靶向；药动学 中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2013)l1-1132．06 PharmacokineticsofNGRModified Brucine inRats Liposomes WANG Yun3 Yon91，CHENJun件，LINAihua2，FANG (J．School 210046； ofPharmacy,NanjingUniversityofChineseMedicine,Nanjing SecondClinical 2．CoHegeofthe Medicine,GuangzhouUniversityofChineseMedicine,Guangzhou510120, Tower Medical 3．Dept．ofPharmacy,AffiliatedDrumHospitalofNanjingUniversitySchool 210008) Nanjing ABSTRACT：ANGR derivativewith peptide multifunctionofstealthandtumor was and targetingsynthesized characterized MALDI—TOF—MSmethod．Thenthebrucine—loaded with by modifieddifferentratiosofthe liposomes NGR derivativewere ammoniumsulfate method．Theinvitrorel