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中草药 ChineseTraditionalendherbaldrugs第 36卷第6期2005年 ‘月 P941-945 前直 生物转化 (Biotransformation)是利用植物离体细胞或器官、动物细胞、微生物及其细 胞器，以及游离酶等对外源性化合物 (exogenoussubstrate)进行结构修饰的生化反应.近 年来，随着基因工程、细胞工程、酶工程技术的不断发展和完善，使该项技术广泛用于天然 化合物的结构修饰和合成、有机化合物的不对称合成、药物前体化合物的转化、光学活性化 合物的拆分和药物代谢研究等诸多领域。 酶及酶体系能将许多天然化合物转化为具有较高生物活性的物质。近年来开展的采用植 物细胞、微生物和游离酶对天然化合物如人参皂首、三七皂首、大豆皂首、甘草皂普、凿体 化合物、洋地黄等进行结构修饰的研究己取得可喜的进展。 1水解作用 研究显示，糖链的结构对皂首的生物活性起着非常重要的作用 ”‘。如由黄山药中提取 的含有8种幽体皂普的中药制剂一一一地奥心血康胶囊对冠心病、心绞痛、心肌缺血等症有 显著疗效，其中皂首结构上的差异只为糖链的不同:它们的普元与薯预皂昔元类似，而薯预 皂昔元却不具有上述疗效，反而有明显的细胞毒性作用。将洋地黄糖链换成一个鼠李糖则活 性增强，糖基由氨基糖取代，