第六章 1拟胆碱药.pptVIP

* * 第六章 拟胆碱药 (cholinomimetic drugs) 分类： 1、直接作用 M受体激动药 N受体激动药 毛果芸香碱 烟碱 2、间接作用 新斯的明 有机磷酸酯类 抗胆碱酯酶药 教学内容 一、M受体激动药：毛果芸香碱 二、抗胆碱酯酶药： （一）新斯的明 （二）有机磷酸酯类 第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 一、M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine , 匹鲁卡品） [药理作用] 特点是对眼内平滑肌和腺体的作用最明显 1．眼 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 （1）缩瞳 虹膜平滑肌示意图 毛果芸香碱激动M受体 瞳孔 （2）降低眼内压 房水出路(箭头示房水流出方向) 睫状肌 睫状小带 调节痉挛示意图 (3)调节痉挛 近视 晶状体 晶状体 晶状体 视网膜 远 物 近 物 2．腺体 3．其他 兴奋平滑肌 汗腺 唾液腺 [临床应用] 1、青光眼 主要用于治疗闭角型青光眼 2、虹膜睫状体炎 与阿托品交替使用 3、口腔干燥 虹膜炎症状 [不良反应] 全身性反应 ： 流涎、出汗、恶心、呕吐、视力模糊、头痛等。 第二节 抗胆碱酯酶药 AchE通过下列三个步骤水解Ach： Ach + AchE Ach- AchE复合物 （1） 裂解 胆碱+乙酰化AchE （2） 水解 乙酸 + AchE （3） 分类： 1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 2、难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 [体内过程] 结构中含有季胺基团 ，脂溶性低 无明显中枢作用 对眼睛作用较弱 [作用机制] 新斯的明 + AchE 复合物 裂解 二甲氨基甲酰化AchE 水解（慢） 二甲氨基甲酸 + AchE [药理作用] 1、兴奋骨骼肌 原因： 抑制胆碱酯酶 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体 促进运动神经末梢释放Ach 2、收缩平滑肌 胃肠道 膀胱平滑肌 [临床应用] 1、重症肌无力 2、手术后腹胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药过量的解救 重症肌无力 [不良反应] “胆碱能危象”：产生流涎、出汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌无力加重等 [禁忌症] 1.支气管哮喘 2.心绞痛 3.机械性肠梗阻及尿路阻塞 毒扁豆碱 眼内应用：作用类似于毛果芸香碱 起效快，作用强而持久 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼机制的区别： 毛果芸香碱 毒扁豆碱 激动瞳孔括约肌M－R 抑制AChE 活性 降低眼内压 降低眼内压 直接作用 间接作用 眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？ 答案： A、左眼 B、右眼 二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 分类： 1.剧毒：内吸磷（1059）、对硫磷（1605） 2.强毒：敌敌畏（DDVP） 3.低毒：敌百虫、乐果、马拉硫磷 4.战争毒气：沙林、梭曼、塔朋