做用于中枢神经系统的药物.pptVIP

分类: 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、体力恢复 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸↑ 快波睡眠（FWS） 多梦，伴有眼球快速转动 快动眼（REMS） 功能：大脑发育、智力恢复 入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜 4～6次循环。 掌握苯二氮卓（地西泮）类药理作用及机制、临床应用和不良反应 掌握巴比妥类药物药理作用及临床应用和不良反应的特点 大纲要求 * * 简 介 冯国清，毕业于中国医科大学医学系，医学硕士，教授。曾在同济医科大学从事心血管临床、教学及科研工作十年；1993年调入郑州大学基础医学院从事药理学教学及科研。主要研究方向：心血管生化及分子药理。 2007年10月～2008年9月在日本北海道大学大学院医学研究科细胞药理学研究室任高级客座研究员。 第三篇 做用于中枢神经系统的药物 冯国清 教授 第十章 中枢神经系统药理概论 中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。 通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能远比外周神经复杂。 ?药物表现形式 原有功能降低（抑制）（中枢抑制药） 原有功能提高（兴奋）（中枢兴奋药） 抑制药: 镇静催眠药, 抗精神失常药,抗癫痫, 抗惊厥药,抗帕金森氏病药,镇痛药. 兴奋药: 中枢兴奋药 作用受体、递质、 特殊部位（边缘系统，黑质—纹状体等） 中枢神经系统药理学内容 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 麻醉药 第十一章 镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 苯二氮卓类（BDZs） 巴比妥类 其它 生理睡眠 失眠治疗原则: 1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理 2.非药物治疗，食疗,环境因素, 个人卫生疗法， 体育健身 4.应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使用时期 3.药物治疗适应证:健康人暂时性失眠;老年人 间断性失眠 【分子结构】 苯二氮卓是最常用的镇静药和抗焦虑药。此类化合物是苯并二氮环上的氢被不同基团取代后的1，4-苯并二氮卓的衍生物。此类化合物的基本药理作用类似。 第一节：苯二氮卓类 benzodiazepines BDZs 一、分类 长效类 中效类 短效类 地 西 泮 二、体内过程： 1.PO吸收良好，部分肝肠循环，体内t↑ 3.血浆蛋白结合率高(＞95%) 4.肝代谢→去甲西泮、奥沙西泮、替马西泮 5.肾排泄，少量由胆汁、乳汁、胎盘排出 2.脂溶性高,吸收 脑 脂肪 迅速 再分布 三、药理作用和临床应用 1.抗焦虑作用 antianxiety 应用 持续状态→长效类 间断严重→中、短效类 地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 2.镇静催眠作用 缩短——诱导时间 延长——睡眠时间 传统药: 缩短REM→停药，反跳延长→多恶梦 不易停药→连续久用→习惯性 abituation 成瘾性→戒断症状addiction 依赖性 dependence 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性↓,需增加 剂量才能产生满意疗效. 习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖. BDZs：对REMS影响小.停药反跳轻→易停药 但长期应用,亦可致依赖性 应用:催眠 ---- 失眠症 镇静,暂时记忆缺失 ---- 麻醉前给药 电复律、内窥镜 4.抗癫痫： 3.抗惊厥： 临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥。 抑制癫痫病灶的异常放电向周围扩散 6.其他：①大量可致呼酸，慢阻肺慎用； ②大量降低血压、减慢心率 5.中枢性肌松弛 临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌