布洛芬干溷悬剂的制备及稳定性研究.pdfVIP

维普资讯 · 380 · 山西医药杂志2008年4月第37卷第4期 SlmnxiMedJ．April2008，Vo1．37，No．4 · 药物研究 · 布洛芬干混悬剂的制备及稳定性研究 中国医科大学附属第一医院(110001) 陈 莹 沈 阳 药 科 大 学 李 岩 佰l洛 j，义名异丁基苯丙酸，是一种非甾体抗炎药， 2 结 果 制成混悬剂后颗粒分布均匀，在肠 胃分布面积大，还叮减少 2．1 助悬剂对干混悬剂性能的影响 对肠道的局部刺激性， 此我们以常用的高分子材料作为 根据Strokes定律，影响药物混悬性能的主要因素是药 助悬剂，制备了布洛芬T混悬剂，并对其混悬特点、沉降体 物粒径的大小和分散介质的性能。在混悬剂中添加适量的 积比、再分散性及稳定性等方而进行了研究 助悬剂，可使药物容易分散并减缓颗粒沉降。选用HPMC、 1 实验部分 CMC—Na、MC、PVP、黄原胶 5种高分子材料为助悬剂，以 1．1 仪器与材料 同样粒径的布洛芬和不同助恳剂按处方制备相应的干混悬 1．1．1 仪器：Hydro2000激光散射仪 (英国马尔文公词)； 剂，分别进行沉降体积比和再分散性实验。 NDJ一1旋转式黏度计 (上海恒平科学仪器有限公司)； 表 1 助悬剂对布洛芬混悬液混悬性能的影响 JNOECXS一212—103生物显微镜 (南京江南_光电股份有 限公司) 1．1．2 材料：布洛芬原料药(上海法玛赛制药公司)，黄原胶 (Xtaltbangum，江苏黄原胶厂)，羧甲基纤维素钠(CMC—Na， 上海运宏化工有限公司)，羟丙基 甲基纤维素 (HPMC)、聚乙 烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素(MC，上海卡乐康包衣技术 有限公司)，乳糖，}j露醇，蔗糖为药用规格。 由表 1见，5种高分子材料中，CMC-Na有较好的助分 1．2 布洛芬下混悬剂的制备 散作用 ，但易结块成团，影响混悬剂的分散沉降；MC、PVP 将布洛芬(1～10tz-n)、乳糖、甘露醇 、蔗糖及助悬剂分别 混悬剂黏度过大，沉降之后再分散困难；由黄原胶得到的混 于燥后混匀，过200目筛，18目筛制粒，置60℃烘箱巾干燥， 悬液较不稳定；助悬剂HPMC对布洛芬千混悬剂助悬效果 喷洒柠檬香精，整粒后分装。 最佳。因此进一步对不同用量 HPMC对处方影响进行考 1．3 布洛芬干混悬剂的稳定性参数测定 察，结果见表 2，实验表明2．0％的HPMC可产生较好的助 1．31 干混悬剂混悬液的形态及粒径：采用 Hydro2000激 悬效果。经优化，处方最后确定为每包含布洛芬 100mg， 光散射仪测定粒径分布 、JNO-[X7显微镜观察混悬剂的形态。 HPMC56mg，乳糖375nag，蔗糖770mg，甘露醇 1500mg。 1．3．2 沉降体积 比干再分散性：取布洛芬干混悬刹 1．0g， 表 2 HPMC的用基对布洛芬混悬液混悬性能的影响 加水50mL，充分振摇，分散均匀后置具塞刻度量筒中，记 录混悬液的开始高度(Hl，)，静置 3h，记录f昆悬物的最终高 度 (H)，计算沉降体积比F=H／H0。F越大，表明混悬剂越 稳定。另将放置数H的混悬液 于 100mL量筒中，以一 2．2 布洛芬干混悬剂流变性能及粒度分布 定的速度转动，经一定时 旋转 ，使其再分散为均匀体系。 经N 一1旋转式黏度计测定，布洛芬干混悬剂黏度 记录再分散所需要转动的次数，以好、良好 、一般、差评价。 为 63mPa·s，由流动 曲线可见布洛芬干混悬剂为假塑性流 1．3．3 布洛芬干混悬剂黏度及其流