小儿多动症治疗新药：盐酸托莫西汀.pdfVIP

·３５０· ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶｏｌ．２３Ｎｏ．５Ｍａｙ２００４ ·新药介绍· 小儿多动症治疗新药：盐酸托莫西汀 刘云海，王　虹 （华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部，武汉　４３００３０） ［关键词］　托莫西汀，盐酸；哌甲酯；小儿多动症 ［中图分类号］　Ｒ９８５；Ｒ７４８　　　［文献标识码］　Ｃ　　　［文章编号］　１００４０７８１（２００４）０５０３３８０２ 　　小儿多动症在我国发病率为 １．５％～１０．０％，美国发病率 ３　适应证和用法与用量 为５％～６％，主要表现为注意力难集中、多动、冲动性行为增 用于儿童及青少年的多动症治疗，口服，０．５～１．２ １ １ 多、自我控制能力差，故又称为注意力缺乏多动症（ａｔｔｅｎｔｉｏｎ ｍｇ·ｋｇ ·ｄ。可早餐前或后一次性给药，也可以早晚分２次 ｄｅｆｉｃｉｔｈｙｐｅｒａｃｔｉｖｉｔｙｄｉｓｏｒｄｅｒ，ＡＤＨＤ）。目前用于治疗多动症的药 给药。 物有右旋苯丙胺（ｄｅｘａｍｐｈｅｔａｍｉｎｅ）、甲基苯丙胺（ｍｅｔｈｙｌａｍｐｈｅｔａ ４　不良反应 ｍｉｎｅ）、哌甲酯（ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｍｉｎｅ）、匹莫林 （ｐｅｍｏｌｉｎｅ）、地阿诺 主要有便秘、口干、恶心、食欲减退、失眠等。与安慰药组 （ｄｅａｎｏｌ）。但这些药物都有诸多不良反应和禁忌证，限制了其 相比，两组的不良反应发生率相似。 ［１，２］ ５　禁忌证 临床应用 。盐酸托莫西汀（ｔｏｍｏｘｅｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，）是由 美国礼来制药公司研制开发的最新治疗小儿多动症药物，适应 窄角型青光眼；正在服用或在１４ｄ内服用过单胺氧化酶抑 病例范围广，疗效好，不良反应发生率与安慰药组差异无显著 制药（如苯乙肼、苯环丙胺等）的患者；对该药过敏者。 性，已于２００２年７月获美国食品药品监督管理局（ＦＤＡ）批准， ６　药物相互作用与注意事项 ２００３年１月进入美国市场。 如与ＣＹＰ２Ｄ６抑制药（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等）合 １　作用机制 用可增加托莫西汀的血药浓度；与沙丁胺醇合用可使心率加 现代研究认为小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类 快、血压升高。中、重度肝功能不全者及ＣＹＰ２Ｄ６代谢酶缺乏者 神经递质多巴胺（ＤＡ）和去甲肾上腺素（ＮＡ）代谢障碍造成轻 应酌情减量。 ［１，３］ ７　临床评价 度脑功能缺陷 。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制 ［６］ 尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其选择性抑制突触前胺 Ｋｒａｔｏｃｈｖｉｌ等 在一项前瞻性、随机的临床试验中，将２２８ 泵对ＮＡ的再摄取效应有关，能增强ＮＡ的翻转效应，从而改善 例注意缺陷障碍儿童患者随机分为两组，即盐酸托莫西汀组 ［４］ １８４例和哌甲酯组４４例，１０周为１个疗程，采用注意缺陷障碍 小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中 。 ２　药动学 ４度评分法评价２种药物的疗效。结果盐酸托莫西汀组用药前