Mitsunobu反应及其在药物化学中的应用.pdfVIP

JoumalofPhamlaceuticals0) 中国医药工业杂志chinese 2007，38(1 f蕊写等茗、 ’………～‘‘ Mitsunobu反应及其在药物化学中的应用 张庆文1，周詹元”，尤启冬2 (1上海医药工qk研究院．上海200437；2．中国药科太学，江苏南京210009) 摘要：介绍了Mitsmlobu反应的基本概况和研究新进展。举例说明了本反应在药物化学中的应用，重点放在药物及天然产 物合成和构型反转上。 关键词：M恼unobu反应；药物化学：应用；合成；综述 中图分类号：TQ460．1文献标识码：A 文章编号：l001—8255(2007)10—73l-09 MitsunobuReactionandIts inMedicinal Applications Chemistry zHANG Qing．wenl，zHouHou．yuan伸，YouQi．don矿 tI 2l0009) S胁gb丑iImm“k可PhD州dc删“cdI幽5t9．sh硼gh商200437：2ch|加Phdmdc已ttdc翻Univers戤Nd哪№g ABSTRACT：Thisreviewdealsw油me sketchandrecem ofMitsIIllobu as缸 geneml progress reactioIl，勰weU iIlmedicinaI focus on and inversionof andnatIlral applications chemi蛐叮withplacedsynthesiscon69uration d11lgs transf咖ation． products Words：MitsIl|10bu reac廿on；medicinal Key chemistry；appIication；s”山esis；review Mitsunobu反应是以日本青山学院大学有机化于2006年综述了本反应研究进展”。。 学家光延旺洋(OyoMitsuⅡobu)教授命名的人名反 应。1967年光延旺洋等首先报道，在偶氮二羧酸二烷(芳)基膦(2)存在下，醇与带有活性氧的各种前 乙酯(DEAD)和三苯瞵(TPP)存在下羧酸与伯醇、 仲醇成酯，并提出了反应机理…。1971年光延旺洋应。反应过程中1被还原为肼二羧酸二酯，2被氧化 等发现光学纯仲醇(回．(+)一2．辛醇在DEAD和TPP 存在下与苯甲酸成酯时手性碳发生了构型翻转“。。 原反应(redoxreaction)范畴。 1981年光延旺洋发表有关DEAD和TPP组合在有机 合成中应用的综述，推动了Mitsunobu反应的发展官能团相容，可以构建C—O、c—N、c—s、c—x、 和应用”o。Hughes分别于1992及1996年发表了2篇C—C等键，因此迅速发展成为常用的有机合成反应 关于Mitsunobu反应的全面综述”。。。国内任新峰等之一，已在药物、天然产物和其它生物活性化台物 的合成中广泛应用。 本文介绍了Mitsunobu反应的基本概况和研究新 收稿日期：2007—O牟12 作者简介：张庆文(1969)．男，研究员，从事药物音成工艺和新药进展，着重阐述其在药物和天然产物合成中的应用。 研究。 1 Mitsunobu反应概述 Teli021205 E-rllail：d”@yall㈣