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靶向抑制DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物研究钱晨彭再利巢晖
29 1 大学化学 Vol． 29 No． 1
第 卷第 期
2014 2 UNIVEＲSITY CHEMISTＲY Feb． 2014
年 月
靶向抑制DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物研究
钱晨 彭再利 巢晖
(中山大学化学与化学工程学院 广东广州510275)
DNA ， ， DNA 、
摘要 拓扑异构酶是真核细胞和原核细胞中的一种基本酶 广泛存在于细胞核中 对 的转录
DNA 。 DNA
复制以及基因表达过程中的 拓扑结构的改变起着重要的作用 研究发现 拓扑异构酶在肿瘤组织
， ，
中高度表达 许多抗肿瘤药物的作用机制与抑制拓扑异构酶有关 目前拓扑异构酶已成为筛选抗肿瘤药物的
重要靶点。
关键词 DNA 拓扑异构酶 抑制剂 抗肿瘤药物
Targeting Inhibition of DNA Topoisomerases
by Antitumor Drugs
Qian Chen Peng Zaili Chao Hui
(School of Chemistry and Chemical Engineering ，Sun Yat-sen University ，Guangzhou 510275 ，Guangdong Province ，P． Ｒ． China)
Abstract DNA topoisomerases are ubiquitous enzymes in eukaryotic cell and prokaryotic cell． They are widely
existing in the nucleus and playing a crucial role in cellular genetic processing ，such as transcription ，replication and
gene expression． Ｒecent studies show that ，topoisomerases are over expressed in cancer cell and thus they have
become the important targets for screening of antitumor drug．
Key Words DNA topoisomerase ;DNA topoisomerase inhibitor ;anticancer drug
， DNA 。 DNA 、
无论在原核或真核细胞中 天然状态的 都主要以超螺旋的形式存在 在 的转录 复制以
及基因表达过程中，DNA 。 DNA
双螺旋链需要在超螺旋状态与解旋状态之间不断进行转换 为了解决
， DNA (topoisomerase ，
在代谢过程中出现的构象问题 生物在长期进化的过程中演化出了
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