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中药现代给药系统的研究进展 赵新慧段金廒刘陶世 (南京中医药大学江苏省方剂研究重点实验室，江苏南京210046) 摘 要 随着新辅料与新技术的不断涌现．中药现代给药系统的研究取得了较大进展．具有代表性的主要有中药缓 释和控释给药系统、靶向给药系统、胃肠道定位给药系统和透皮给药系统。目前束缚其发展的瓶颈主要可概括为两点：(1) 缺乏适用于中药现代给药系统研究的剂型设计理论、制备技术平台和质量评价方法；(2)制剂处方设计前的基础研究薄 弱。今后可考虑借鉴“丸剂缓释”理论．同时加强中药药效物质基础和作用机理研究，重视中药提取精制物的理化性质、生 物药剂学和药物动力学研究，为中药现代给药系统的进一步发展打下基础。 关键词 中药学 给药系统 综述 中图分类号R28 文献标识码 A 文章编号 1672_397x(2008)01_0088_03 随着现代科技的飞速发展．多学科知识的融合使当今世 心DH依赖型梯度释药微丸等【mw。 界新药的研发模式由原来的新化合物实体为主体的单一模 鉴于中药成分复杂．理化性质各异．中药复方缓控释制剂 式．转变为新化合物实体与给药系统创新的新模式。现代给药 中多种成分的释放性能能否达到均衡．这是中药复方缓控释 系统的研究与开发成为制药行业发展最快的领域之一．目前 制剂研究需要解决的问题。朱盛山等旧研究了复方丹参缓释 全球给药系统市场约为1000亿美元．未来5年内将以平均片水溶性成分丹酚酸B、脂溶性成分丹参酮A和挥发性成分 20％的速率增长．到2010年可望占到整个医药市场的20％以冰片的体外释放度．结果表明各成分释药行为基本一致．符合 上．中药新型给药系统的研制是中药现代化与国际化的重要 Hi娜chi方程。宋洪涛等旧提出多元定位和多元定时释药技 途径，随着新辅料与新技术的不断涌现．中药现代给药系统的 术．试图使中药缓释制剂中的各种有效成分按相同比例定时 研究取得了较大进展。现将中药缓释和控释给药系统、胃肠道 定量释放．如采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊：先将 定位给药、靶向给药系统、透皮给药系统等具有代表性的新型 处方药材提取精制后制成舒胸微丸．分成3份分别采用 L S100混 给药系统概述如下。 HPMC、Eudragit30D一55、EudmgitL100—Eudragit 1 中药缓释与控释给药系统 合物(1：5)制备成3种包衣微丸，并按一定比例混合装入胶囊 缓控释给药系统是目前研究较多的现代中药给药系统． 中，结果HPMC包衣微丸在任何pH值条件均可释药，且在模 但多以单体有效成分或有效部位的报道为多．如正清风痛 拟人体胃肠道pH变化条件下，呈现pH依赖型梯度缓释特 宁缓释片．为青风藤主要有效成分盐酸青藤碱以羟丙基甲 征．方中主要成分的释放度无显著性差异．认为该制备方法使 基纤维素为骨架材料制备而成的缓释片．对类风湿性关节 多种成分缓释的同时达到同步释放．遵循了中药制剂复方配 炎的总有效率较普通片显著提高．且毒副作用明显降低【1】。 伍的整体观和用药思想。宋洪涛等旧还采用定时释药技术制 雷公藤缓释片．由中药雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架缓 备了舒胸定时控释片．通过调整外包衣层处方获得不同时滞 释技术和双层压片工艺制成．分为速释和缓释两个部分．服 的定时控释效果．使得理化性质不同的各成分在不同时间达 用后30％有效成分在胃内迅速释放达到有效血药浓度． 到同步释放． 70％在肠道缓慢释放．维持体内有效血药浓度．达到增效减 2胃肠道定位给药系统 毒的效果。灯盏花素骨架型缓释微丸．以乙基纤维素和硬脂 口服定位给药系统主要包括胃滞留制剂和结肠靶向制 酸等为骨架材料采用挤出滚圆法制备．能达到缓释12h的剂。其特点是能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部 设计要求【2】。其他品种还有灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片、 位