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化 工 进 展 2013 年第32 卷第5 期 CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS ·1127 · 进展与述评 (2S,3R)-2-羟基-3-氨基-4-苯基丁酸的合成方法进展 1 2 黄一波 ，王 亮 1 2 （常州工程职业技术学院制药系，江苏 常州 213164 ；常州大学石油化工学院，江苏 常州 213164 ） 摘 要：(2S,3R)-2 羟基-3-氨基-4-苯基丁酸（AHPBA ）是制备 Bestatin 、Phebestin 和 Probestin 等氨肽酶 N(Aminopeptide N)抑制剂的关键中间体。本文从氨基酸法（D-苯丙氨酸、L-天门冬氨酸、苹果酸二酯）、有机金 属催化法（双功能铝配合物）、酶催化法（脂肪酶和全细胞酶）以及其它方法对此中间体的合成方法及路线进行 综述和分析。经比较，有机催化法、酶法以及苯乙酮法因其具有经济有利、条件温和或路线简单特点，具有潜 在的工业化应用前景。同时，未来人们对 AHPBA 的合成开发将集中在对已有工艺路线的改进与优化。 关键词：(2S,3R)-2-羟基-3-氨基-4-苯基丁酸；氨肽酶；抑制剂；合成方法 中图分类号：O 629.7 文献标志码：A 文章编号：1000 –6613 （2013 ）05 –1127 –06 DOI ：10.3969/j.issn.1000-6613.2013.05.028 Progress of synthesis of (2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid 1 2 HUANG Yibo ，WANG Liang 1 2 （Department of Pharmacy ，Changzhou Institute of Engineering and Technology， Changzhou 213164，Jiangsu ，China ； School of Petrochemical Engineering，Changzhou University，Changzhou 213164，Jiangsu ，China ） Absstract：(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic a cid (AHPBA) is a k ey intermediate for preparing aminopeptidase N inhibitors ，such as Bestatin ，Phebestin and Probestin. Different synt