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2010年第18卷 合成化学 V01．18，2010 第3期，352—355 ChineseJournalof Chemistry No．3，352—355 Synthetic ·快递论文· 2．取代．3，4．二氢．1．异喹啉酮的合成及其血管舒张活性 周 凯，李强，郑美林，张三奇 (西安交通大学医学院药学系，陕西西安710061) 摘要：以3．羟基4，5．亚甲二氧基苯甲酸甲酯或5．羟基．1，3-苯二甲酸二甲酯为原料，经烯丙基醚化、Clmsen重 NMR和MS表征。离体动脉环张力实验证明1在浓度为1×10一tool·L“时具有明显 (1a一1d)，其结构经1H 舒张血管的作用。 关键词：异喹啉嘲；Claisen重排；合成；血管舒张活性 中图分类号：0626．32；R_914．5文献标识码：A ofNovel Synthesis ‘ ‘ ’‘ andandTheir111eirVasodilatationVasoOllatationActi senoniloniuqosiytivitcA ZHOU ZHENG Kai，LI Mei-lin，ZHANGSan·qi Qiang， of of 710061，China) (DepartmentPharmacy，SchoolMedicine，Xi’aIlJiaotongUniversity，Xi’aII novel Abstract：Four synthesized from or thereaction methyl3-hydroxy-4，5-methylenedioxybenzoatedimethyl5-hydroxyisophthalateby of aminafionandintramolecularami· allyletherification，Claisenrearrangement，oxidation，reductive 1 dafion．The characterizedHNMRandMS．1exhibitedthe ofvasodilata— structureswere by activity tionataconcentrationofI×10一t001．L～． Keywords：isoquinolinone；Claisenrearrangement；vasodilatationactivity；synthesis 异喹啉酮类化合物具有舒张血管、抗肿瘤等 MS表征。离体动脉环张力实验证明1在浓度为 多种生物活性¨“】。异喹啉酮类化合物的分子多 l×10一tool·L-1时具有明显舒张血管的作用。 样性、合成方法及生物活性研究近年来受到重 1实验部分 视H’6J。我们07。引曾以3一羟基4．甲氧基苯甲酸甲 酯为原料，通过烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、 1．1仪器与试剂 与伯