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中文摘要
中文摘要
摘要：2·．O．甲基修饰的核糖核苷是合成第二代反义寡核苷酸的基本组成原料，作
为重要的药物中间体，研究这类核苷衍生物的合成具有重要的实际意义。本论文
(4，4t．二甲氧基三苯基甲基)一N2．异丁酰基鸟苷的合成路线进行了研究，并通过红
外光谱和核磁氢谱分析证明合成物质为目标化合物。
以腺苷为原料，与碘甲烷反应，腺苷糖环上的2’位羟基烷基化，得到2’．O．甲
基腺苷；苯甲酰氯对碱基上的N6．氨基进行保护，4，4’．二甲氧基三苯基氯甲烷保护
腺苷，总收率为31％。
以2,6．二氨基嘌呤核苷为原料，经过碘甲烷与2’位羟基烷基化反应、腺苷脱氨
酶反应得到2-0．甲基鸟苷；用异丁酰氯对嘌呤环的N2．氨基进行保护，4，4’．二甲氧
甲基)．N2．异丁酰基鸟苷，总收率为37％。
上述合成路线操作简单、成本较低、对环境污染较小，符合绿色化学的要求，
中试实验稳定，适用于工业化生产。
关键词：腺苷；2,6一二氨基嘌呤核苷；烷基化；酰化反应；腺苷脱氨酶
分类号：R914．5
ABSTRACT
ABSTRACT
ABSTRACT：Asaseriesof materialsof thesecond
important preparing generation
antisense the of
ribonucleosideswith
oligonucleotides，researchingproperty 2-methoxy
modifiedas intermediate
pharmaceutical andmodernmethodof have
synthesis
valueinthefield
ofanti．cancerand
significant antibiotic．Inthis
of
procedures adenosine
and
are
guanosine
describedindetails．Thefinal wereidentitedIR
products by and1HNMR．
Adenosineas
rawmaterialreacted
with iodidewhich
using methyl reactionlocated
atthe ofthe it
2-hydroxylgroup Wasconvenedto
sugarring．After 2-0．methyl
reactionwereneeded
adenosine，protectio
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