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- 2016-09-16 发布于江苏
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手性药物---罗思铭、王相宇、左梦凯、张志严、冯荣、方敏、孙迎春、张路玄.doc
手性药物及手性合成
作者:罗思铭、王相宇、左梦凯、张志严、冯荣、方敏、孙迎春、张路玄
摘要:手性是自然界的属性,也是人类赖以生存的本质属性之一,在生命过程中发生的各种生化反应过程均与手性的识别和变化有关,从而联系到药物的手性,由于手性药物的对映异构体的药效也有差别,导致在药物合成过程中不对称合成成为重中之重。
关键词:手性、手性药物、手性合成、不对称催化
手性是自然界的属性。手性是用来表达化合物分子结构不对称性的术语。人的手是不对称的,左手和右手相互不能叠合,彼此是实物和镜像的关系,这种关系在化学中称为“对映关系”,具有对映关系的两个物体互为“对映体”。
化合物的手性与其空间结构有关,因为化合物分子中的
子上的4个基团,即—H,—COOH,—OH和—CH3都一样,但它们却是不同的化合物。它们之间的关系如同左手和右手之间的关系一样,互为对映体。
1、手性药物
手性药物是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合,将互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映体。对映体各有不同的旋光方向:左旋、右旋、外消旋,分别用(- )、(+)、(±)符号表示。药物分子的手性标记通常采用R/S序列标记法。对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示。过去多数化学药品是由等量的左旋(S型)和右旋(R型)两种对映体组成的外消旋体,只含有单一对映体即光学纯度较高
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