水飞蓟宾乳糖苷的合成、表征 其抗氧化活性和护肝作用的研究.pdfVIP

摘要 摘要 水飞蓟，菊科药用植物，被广泛用于治疗肝和胆道疾病，已有两千多年的 历史。水飞蓟素是该菊科药用植物的主要活性成分，是从水飞蓟的果实种皮中 提取分离出来的一种新型黄酮木酯素类化合物。水飞蓟宾是水飞蓟素的主要活 性成分，常用于预防和治疗由化学、组织毒性引起的肝功能损害，肝炎引起的 肝功能异常和慢性肝病引起的肝功能退化。近期研究发现，水飞蓟宾具有潜在 的抗肿瘤活性、抗糖尿病和化学预防等作用而引起新的关注热潮。但其极差的 水溶性使得水飞蓟宾的临床用药受到一定的限制，目前临床用药主要以胺盐或 胶囊等形式来改善其水溶性和生物利用率。而结构与功能联系紧密，因此，本 文将水飞蓟宾进行乳糖修饰，期望提高其水溶性，并考察水飞蓟宾的乳糖修饰 对水飞蓟宾护肝作用的影响，为水飞蓟宾临床用药提供一条新的途径。 第一章综述了水飞蓟宾的国内外药理药效学研究进展，简要介绍了糖苷化 修饰的方法，阐述本课题的目的、内容及研究意义。 第二章以水飞蓟宾为原料，将具有亲水性，与肝实质细胞和肿瘤细胞表面 受体定向结合特性的物质乳糖引入母体化合物分子中，制得水飞蓟宾糖苷化衍 生物，产物经IR，ESI—MS，1HNMR，13CNMR等