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摘要
摘要
9.(2一羟乙氧甲基)鸟嘌呤(阿昔洛韦),是一种非常重要的抗病毒核苷类药物,
由于它的安全性和良好功效,它是用于治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染的首
选药物。自1981年上市以来,国内外对它的研究就十分活跃,到目前为止,国
内外已有许多文献报道了阿昔洛韦的各种合成方法。
本论文主要包括以下三部分:
1、综述了阿昔洛韦的各种合成方法,以及氯甲基化反应、乙酸氯甲酯的合
成与运用以及缩醛化合物的合成;
2、以乙酰氯为原料合成了乙酸氯甲酯,然后合成了2.氧杂.1,4.丁二醇二乙
酸酯以及以N2.(9).二乙酰鸟嘌呤为原料合成阿昔洛韦。从而开发出一种制备阿
昔洛韦的新方法,该方法具有原料易得、条件温和、后处理方便等优点;
3、对重要中间体和最终目标产物都进行了核磁验证:并通过对实验结果的
讨论分析,对反应的可能机理作了初步的探讨。
关键词:阿昔洛韦; 乙酸氯甲酯;2.氧杂.1,4.丁二醇二乙酸酯;合成;
ABSTRACT
ABSTRACT
anucleoside
analogue
isthe offirstchoice
that exhibitsantiviral against
strongly activity.Acyclovirdrug
toits andlackof was
infection efficacy toxicity.Acyclovir
herpes.virusowing
simple
numberof ale in
inthe1981 anda studying
developed increasing peopleinteresting
natureof ofmethodsf-ortlle
the and far,avariety preparation
synthesis acyclovir.So
of havebeen
acyclovir reported.
the three asbelow:
This contains
paper followingaspects
werereviewed.
1、tlle of and reaction
chloromethylation
acyclovir
preparation
wellasthe of acetateandtheir andthe
As synthesischloromethyl applications
ofacetalswerereviewed.
pr
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