具有生物活的1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑的合成研究.pdfVIP

摘要 吡唑衍生物具有广泛的生物活性，如杀虫、杀菌和除草等。由于它们高效、 低毒、低残留，因而具有广阔的发展前景。吡唑类的化合物，尤其是吡唑类的 芳环化合物有着很好的生物活性，近年来成为了研究的热点。 本课题以1，5．二芳基．1肼3．羟基吡唑化合物为先导化合物，通过苯甲酰氯对 1，5-二芳基．1m3．羟基吡唑化合物进行修饰，得到系列新型1，5．二芳基．3．苯甲酰 氧基吡唑。 首先利用3．芳基．2．丙烯酸酯与芳基肼在醇钠的催化作用下缩合得到1，5．二 芳基．3．吡唑烷酮。5．(4．甲氧基苯基)．1．对甲基苯基．3．吡唑烷酮、5．(3，4．二甲 氧基苯基)一1．对甲基苯基．3．吡唑烷酮和5一(3，4，5．三甲氧基苯基)．1．对甲基苯 基3．吡唑烷酮经元素分析、瓜、1H-NMR表征，证明所合成产物的结构与预期 结构相符。还进一步得到了5．(3，4．二甲氧基苯基)．1．对甲基苯基．3．吡唑烷酮 的单晶，并进行了X．Ray单晶衍射分析，该晶体为三斜晶系，P．1空间群，晶 p=111．60(3)o，fll4．43(3)o。 再将1，5．二芳基．3．吡唑烷酮溶于DMF，在FeCl3的催化作用下，由空气中 的氧气氧化得到l，5。二芳基．1吊3．羟基吡唑，产率在88％以上。所