具有生物活的n，n#39;-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成(ⅰ)：n-2-取代呋喃甲酰基-α-氨基酸的合成;(ⅱ)：n，n#39;-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成及生物活性测定.pdfVIP

摘 要 为了寻找符合21 世纪农药发展要求的新型农药先导化合物，本文在原有工 作基础上采用活性基团叠加法，设计并合成了通式分别为（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）的 31 种未见文献报导的目标化合物。（1）以六种DL-α-氨基酸为主要骨架引入 5- 邻氯苯基-2-呋喃甲酰基，设计合成了6 种未见文献报导的N- (5-邻氯苯基-2-呋 喃甲酰基)-α-氨基酸（Ⅰ）；（2）以α-丙氨酸为骨架引入5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰 基和取代苯胺，设计合成了 11 种未见文献报道 N’-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰 基)-N-取代苯基-α-丙氨酰胺 （Ⅱ）；以N’-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)-α-氨基 酸为原料，在DCC/DMAP 的催化下，羧合得到14 种未见文献报道的N’-(5-邻 氯苯基-2-呋喃甲酰基)-N-取代吡啶甲基-α-氨基酰胺（Ⅲ）。 本文在合成（Ⅲ）时采用DCC －DMAP 法，DMAP 作为酰化催化剂对酰化 反应有着极强的催化作用，其亲核性极强，比只采用DCC 的文献法，反应时间 由8h 降至3h 。 采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对上述三个系列目标化合 物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较 为系