具有生物活的n，n’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成(ⅰ)：n-2-取代呋喃甲酰基-α-氨基酸的合成;(ⅱ)：n，n’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成及生物活性测定.pdfVIP

摘 要 为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型农药先导化合物，本文在原有工 作基础上采用活性基团叠加法，设计并合成了通式分别为(I)、(II)、(IlI)的 31种未见文献报导的目标化合物。(1)以六种DL—Q．氨基酸为主要骨架引入5． 邻氯苯基一2．呋喃甲酰基，设计合成了6种未见文献报导的Ⅳ_(5一邻氯苯基一2一呋 喃甲酰基)．cc。氨基酸(I)；(2)以0L一丙氨酸为骨架引入5一邻氯苯基．2．呋喃甲酰 基和取代苯胺，设计合成了11种未见文献报道ⅣL(5一邻氯苯基-2-呋喃甲酰 酸为原料，在DCC／DMAP的催化下，羧合得到14种未见文献报道的ⅣL(5一邻 氯苯基一2一呋喃甲酰基)_Ⅳ-取代吡啶甲基．a．氨基酰胺(III)。 反应有着极强的催化作用，其亲核性极强，比只采用DCC的文献法，反应时间 由8h降至3h。 采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对上述三个系列目标化合 物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较 为系统的分析和讨论。目标化合物(I)、(1I)、(III)的结构通式如下： 0。。 阜1 |I I’ C—NHC