含5-氨基唑环核苯甲酰脲类昆虫几丁质抑制剂的分子设计、合成.pdfVIP

摘 要 苯甲酰脲类杀虫剂能够抑制昆虫几丁质的生物合成，使昆虫幼虫 无法蜕皮或者体液渗出而死亡，该类化合物具有杀虫活性高、不易产 生抗体、对人畜无害等优点。噻唑类化合物因其具有良好的杀虫、杀 菌和除草活性，在新农药创制领域受到了农药研究工作者们的高度关 注。为了寻找高生物活性的新的苯甲酰脲类衍生物，本文运用活性亚 结构拼接及生物电子等排等方法，将5．氨基噻唑环核与芳甲酰基脲对 接，通过变换苯甲酰基苯环上的取代基，期待能够找到具有良好生物 活性的该类化合物。 论文设计并合成了含5．氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物20 个，所有化合物的结构均经1HNMR和13CNMR、红外光谱分析以及 质谱表征。化合物的生物活性正在测试中。 目标化合物的合成采用2一甲基．4．苯基．5．氨基噻唑与芳甲酰异氰 酸酯对接而成，其中芳甲酰异氰酸酯的合成以取代苯甲酸为原料，经 酰化、氨解合成取代苯甲酰胺、然后用草酰氯将取代苯甲酰胺转化为 芳甲酰异氰酸酯，对上述各步反应的反应条件进行了探讨。 通过对2．甲基．4．苯基．5．氨基噻唑合成反应的研究，优化了 物的合成方法。其优化后的反应条件为：在硫化关环过程中，采用关