“clic chemistry”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合成中的应用.pdf

“Click Chemistry在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍 生物合成中的应用 摘要 本论文主要围绕“ClickCheIIli嘟”在一些氨基酸、甾体和山楂酸衍生物合 成中的应用开展研究工作。研究内容主要包括以下四部分： 一、几种常见氨基酸的叠氮化或炔基化修饰及三氮唑环交联丝氨酸衍生物的合 成研究 1、通过L．保护丝氨酸3．位羟基的叠氮基取代，成功地获得了系列3一位叠氮 基修饰的保护L．丝氨酸衍生物；并从L．丝氨酸出发，经氨基保护、炔丙醚化、 羧基保护，顺利合成了系列含3．位O．炔基的L．保护丝氨酸衍生物。 2、利用“Click”反应，以3．位叠氮化和炔基化修饰的L．保护丝氨酸为原料 成功地高效合成了十种三氮唑环交联的L．氨基酸衍生物24．33。这些交联L-氨基 酸衍生物有可能作为潜在的蛋白质交联剂和金属核素标记配体。 3、以保护赖氨酸为原料利用ImS02N3试剂以70％的收率获得了化合物15； 并分别从L．酪氨酸和对硝基苯丙氨酸出发，成功合成了叠氮基和端基炔修饰的 保护苯丙氨酸。这些工作为后续的荧光氨基酸的合成提供了基础。 二、新型荧光氨基酸衍生物的“Click’’合成及其荧光性质研究 等荧光团进行