带胍基侧臂2，2’-联吡啶基铜、锌配合物对金属核酸酶的模拟.pdf

摘要 摘 要 胍基化合物及其衍生物作为精氨酸残基的一部分，在具有生物活性的肽和蛋 白质中起着非常重要作用。胍基上的氮原子和氢原子多，且在生理pH介质中就 能完全质子化，形成带正电荷的基团，因此容易通过氢键或静电作用在配基与受 体或酶与底物之间形成特殊的相互作用，特别是对磷酸酯、羧酸酯等有高度的亲 和性。由于胍类化合物具有良好的催化、分子识别及配位能力，因此在生物学上 有非常广泛的用途，特别是在合成模拟酶方面。本论文在我们课题组前期研究的 基础上，通过修饰2，2’．联吡啶和l，10．邻菲咯啉的侧臂，设计合成了一系列含胍 基功能团的Cu(II)、Zn(II)金属核酸酶模型配合物，对酶的金属中心及其周围的 部分功能氨基酸残基进行模拟。主要的研究结果概括如下： 1．本部分工作主要对间位修饰的联吡啶铜配合物1、2乘lCu(bpy)Ch的金属 酶活性进行了研究。用pH电位滴定表征了配合物2在溶液中的物种分布；热变性 实验结果显示这些配合物对CT-DNA具有较强的亲和力；在未加入任何还原剂条 DNA研究显示配合物2和1的核酸酶活性均比未进行任何修饰 件下，断裂pBR322