多取代噻吩生物的合成及硫代酰胺与苯炔的反应研究.pdfVIP

多取代噻吩衍生物的合成及硫代酰胺 与苯炔的反应研究 摘 要 在众多具有生物活性的药效基团和天然产物中，噻吩衍生物的特殊杂环结构 发挥着重要作用。多年以来，噻吩衍生物作为有机合成领域中的多功能中间体， 己获得了医药和有机合成化学家们的普遍青睐。某些含有噻吩结构单元的药物还 表现出驱虫性能和杀虫性能。鉴于之前常用的噻吩合成方法存在需要单独提供硫 源、需经碱催化、金属催化、需要高温、反应时间长等缺点，本文建立了一种以 硫代酰胺为合成子合成具有潜在生物活性的新型多取代噻吩骨架的方法。 第一章综述了硫代酰胺(极性烯酮Ⅳ，孓乙缩醛类化合物)及芳甲酰基甲醛在有 机合成领域中的广泛应用；介绍了合成噻吩衍生物的不同方法；另外还简要介绍 了多组分反应及苯炔在有机合成领域中的重要应用。 第二章构建了三组分“一锅煮合成多取代噻吩衍生物的方法，以伊芳甲酰 硫代酰胺，芳甲酰基甲醛，5，5．二甲基环己二酮为原料选择性合成了未见文献报 道的新型多取代噻吩衍生物4。通过对比不同种类的催化剂和溶剂及催化剂用量 对反应的影响，确定了在三氟乙醇中，60oC下反应的最佳条件。该方法为我们 提供了一种合成多取代噻吩衍生物的便捷途