新型[1，2，]三唑并合的三环型卓类稠杂环的合成方法研究.pdf

摘要 杂环化合物的稠合模式与其理化性质密切相关，设计新的环系结构是杂环化学的重 要内容之一，也是寻找具有特殊生理活性物质的一条有效途径。苯并杂卓衍生物以及 噻吩并杂卓衍生物分别与三氮唑并合得到的6．7．5和5，7—5三环化合物在中枢神经系统 (cNs)方面具有非常显著的生理活性。本论文通过以下两种方法合成了两类新型的具有 特殊稠合模式的均三唑并6—7—5型及5—7—5型稠杂环，研究了合成反应的机理及应用范 围。 化加成产物得到偕偶氮异(硫)氰酸酯。偕偶氮异(硫)氰酸酯在酸的催化下发生关坏、重 排反应，再经碱处理，得到6—7．5三环型1，2，4一三唑并苯并氧氮杂卓衍生物。 (2)由6,7。二氢苯并噻吩酮的乙氧羰基腙衍生的偶氮基碳正离子与腈发生【3++2]环 加成反应，加成产物随之发生噻吩基向六隅中心氮的1，2．迁移扩环反应，导致氮插入 到碳环的骨架中，形成噻吩并一1，2，4．三唑并氮杂卓盐，经碱水解得到了中性5—7—5三环 型噻吩并一1，2，4．三唑并氮杂卓类衍生物。 论文第一章重点介绍了苯(噻吩)并杂卓类化合物与其他五员环并含所形成的三环 稠杂环的研究背景。 论文第二章重点介绍了作为反应底物的多种取代色满酮，6,7-二氢苯并噻吩酮，以 及它们的多种腙的合