照山白的化学成及生物活性研究.pdfVIP

摘 要 摘 要 照山白 Rhododendron micranthum Turcz ，别名照白杜鹃、小花杜鹃，为杜鹃花科、 杜鹃花属多分枝灌木，药用其枝叶。照山白中主要含有挥发油、鞣质、皂苷、还原性物 质、油脂、黄酮及多糖类物质，具有祛风散寒、活血通络、祛痰止咳的作用。 国内对照山白化学成分的报道主要集中在黄酮类化合物上，除此之外未有系统的化 学成分研究报告。本论文综合利用各种正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20/60 柱色谱、高效液相色谱、制备薄层色谱以及结晶、重结晶等技术，从照山白中 提取鉴定了 18 个化合物，它们分别为：羽扇豆醇乙酯（1）、吉马酮（2 ）、羽扇豆酮（3 ）、 羽扇豆醇（4 ）、5-羟基-7- 甲氧基-2- (4- 甲氧苯基)-6- 甲基-4H-色烯-4-酮（5 ）、β-谷甾醇（6）、 6,10,14-三甲基十五烷-2-酮（7 ）、3-羟基-30-降羽扇豆烷-20-酮（8 ）、3-羟基-11-烯-11,12- 脱氢-28,13-乌苏酸内酯（9 ）、对羟基苯甲醛（10）、熊果醇（11）、白桦酸（12）、2- (羟 甲基)苯酚（13）、3,11-二羟基-12-烯-12,13-脱氢-乌苏烷（14）、6β-羟基-4-烯-3-豆甾酮（15）、 3β-羟基-5-烯-7-豆甾酮（16）、伞形花内酯（17）、齐墩果酸（18）。这些化合物在照山白 中均为首次发现，其中化合物 1、2 、3、4 、5、7、8、9、14 是在杜鹃属植物中首次发 现的。 本论文同时对化合物 3、4 、7、8、9、10、11、13、15、17 做了抗肿瘤活性的研究。 化合物 4 和 11 对肝癌细胞 HepG-2 细胞系均有一定的抑制活性，而其他化合物几乎没有 抗肿瘤活性。 关键词 照山白 化学成分 三萜 抗肿瘤活性 I Abstract Abstract Rhododendron micranthum Turcz, belongs to Ericaceae, Rhododendron, branched shrubs, its branches always make medicine. Volatile oils, tannins, saponins, reducing substances, oils, flavonoids and polysaccharides was found in it, with the effect of removing pathogenic wind and dampness, promoting blood circulation to remove meridian obstruction, resolving phlegm to relieve cough. The reports of chemical composition of the Rhododendron micranthum Turcz focused on flavonoids in China, beyond that there is no study on the chemical composition systematically. Many kinds of extractive technology, such as normal phase/reversed phase silica gelcolumn chromatography, preparation thin layer chromatography, HPLC, recrystallization, Sephadex LH-20/60 had been used. There are 18 compounds were separated and identified in all. They are: lupeol acetate(1), germacrone(2), lupenone(3), lupeol(4), 5-hydroxy-7-methoxy-2-(4