药物设计演习问题.docVIP

演习问题 一、A型题 1、属于非常规过程发现药物： A、青霉素B、伟哥C、氯丙嗪D、普鲁卡因 2、属于协同酯类前药的药物是： A、贝诺酯 B、卡马西平 C、酮洛芬 D、红霉素 3、临床用药的主体药物是： A、化学药物B、基因工程药物 C、现代中药 D、保健药 4、选择生物电子等排体时，关于结构方面应选择: A、大小B、形状C、电子分布D、氢键 5、属于氯和溴电子等排体交换的药物是 A、扑尔敏和溴苯那敏 B、地西泮和氟地西泮 C、红霉素和氟红霉素 D、尿嘧啶和氟尿嘧啶 5、不属于H和F电子等排体交换的药物是 A、红霉素和氟红霉素B、扑尔敏和溴苯那敏C、地西泮和氟地西泮D、尿嘧啶和氟尿嘧啶 6、通过生物电子等排体替代后产生拮抗作用的药物是： A、氟尿嘧啶B、安定C、氟红霉素D、氟地西泮 B型题 1、高通量筛选 2、构效关系 3、生物电子等排 4、新的化学实体 5、药物筛选 A、 high-throughput screening B、 structure activity relationship C、 bioisosterism D、 NCE E、 drug screening 答：1A 2B 3C 4D 5E X型题 1、医疗实践中发现药物新适应症： A、别嘌醇 B、伟哥 C、氯丙嗪 D、普鲁卡因 答：ABCD 2下列书籍属于古代文献的是： A、《神农本草经》 B、《本草纲目》 C、《药物设计》 D、《药物筛选-方法与实践》 答：AB 3、属于一价生物电子等排体的药物设计是： A、氯和溴生物电子等排交换 B、H和F生物电子等排体交换 C、氢和氯生物电子等排体交换 D、OH和CI生物电子等排交换 答：ABCD 4、下列药物属于经典的生物电子等排的药物设计的是 A、氟地西泮 B、氟尿嘧啶 C、氟红霉素 D、利多卡因 答：ABC 5、下列药物属于非经典的生物电子等排的药物设计的是 A、盐酸阿法罗定 B、利多卡因 C、氢氯噻嗪 D、氟地西泮 答：ABC 6、属于协同酯类前药的药物是： A、扑炎痛 B、对乙酰氨基酚-布洛芬 C、萘普生-对乙酰氨基酚 D、扑热息痛酯 答：ABCD 7、属于意外发现的新药有 A、青霉素B、维生素C C、孕酮D、吗啡 答：ABCD 8、下列药物属于老药新用的是： A、伟哥B、阿司匹林 C、安定 D、红霉素 答：AB 9、下列属于随机筛选的药物是： A、硝酸甘油 B、磺胺类药物C、乙酰胆碱D、青霉素 答：ABC 10、先导化合物的发现： A、从天然资源中筛选先导化合物 B、从组合化合物库中筛选先导化合物 C、从活性代谢物中发现先导化合物 D、从临床药物的副作用发现先导化合物 答：ABCD 填空题： 1、按照药物答来源和性质，可以将药物分为：（化学药物1）（生物药物2）(天然药物和中药3)。 2、药物发现的基本方式有两种：（意外发现4）和（药物筛选5）。 药物筛选的方法有（随机筛选6）（经验式筛选7）（合理药物设计8）（高通量筛选9）。 3、根据我国国情新药研发分三步走，这三步指（完全仿制10）（模仿创新11）（自主创新12） 4、定量构效关系的简称是（QSAR 14） 5、新药研发的特点是：（高投入15 ）（高风险16）（高效益17）。 6、新化学实体是（创新药物18）。 名词解释 1、药物的定义： 具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，或可以用来调节机体生理功能的物质。 2、什么是电子等排体 凡是分子或原子团具有相同数目的价电子，都称为电子等排体。 4、药物筛选的概念 4、从天然或合成的化合物中对可能作为药物的物质进行初步生物活性的检测和试验，从而筛选出高效的新药或先导化合物，然后对其分子进行结构改造或修饰，以研制出具有新型结构和更强药理作用的新药。 7、先导化合物的含义 7先导化合物又称原型物，有一定药理作用，但活性较弱，毒副作用较大，稳定性差，选择性差，或药代动力学性质不佳等缺点的化合物。 这些先导化合物不能直接作为药物使用，但可以以此为基础经过结构修饰和改造达到药用目的。 通过结构优化，减少毒副作用，可使其转变为一种新药的化合物。 六、简答题（每题5分，共 25分） 1、研究开发新药的过程 1、确定疾病靶点2、活性筛选先导化合物3、优化分子结构4、临床观察 3、2010年版《中国药典》二部都包括哪些药物 3、化学药物、抗生素、生化药品。 4、前药设计的目的是什么？ 4、提高药物生物利用度；增加药物稳定性；减小毒副作用；促使药物长效化；掩饰不适气味。 5、药物设计中的锁和钥分别指什么？ 5、锁-靶标，钥-新药 6、举例说明2010年版《中国药典》三部都包括哪些药物 6、1、预防药：狂犬病疫苗；2、治疗药：破伤风抗毒素；3、诊断药：人类免疫缺陷病毒抗体诊断试剂盒。 7、生物电子等排原理的