聚合物支持合成稠杂环化合物的研究进展.pdfVIP

维普资讯 2005年第 25卷 有 机 化 学 Vo1．25．2005 第 2期．152～158 ChineseJournalofOrganicChemistry No．2．152～ 158 · 综述与进展 · 聚合物支持合成稠杂环化合物的研究进展 商永嘉木 金 杰 (安徽师范大学化学与材料科学学院 芜湖 241000) 摘要 综述了近几年稠杂环化合物的固相和液相合成研究进展 关健词 聚合物；支持；组合化学；稠杂环化合物 RecentAdvancesinSynthesisofCondensedHeterocycleson PolymericSupports SHANG，Yong—Jia JIN，Jie (CollegeofChemist~andMaterialsScience，AnhuiNormalUniversity，Wuhu241000) Abstract Therecentadvancesinsynthesisofcondensedheterocyclesoninsolublepolymericna dsoluble po lymericsuppo rtswerereviewed． Keyword po lymer；support；combinatorialchemistry；condensde heterocycle 自从 1963年Merrifie1-一1111发明了固相多肽合成方法 物和药理活性的分子提供了新方法．本文综述了近几年 至今，组合化学已得到了飞速发展．1998年Science把它 运用固相有机合成和液相有机合成技术合成稠杂环化 列为科学研究领域的九大突破之一；在美国化学会最近 合物的研究的最新进展． 组织的一次研讨会上，化学家们称之为 “21世纪的化学 合成”．目前，组合合成已广泛用于杂环化合物的合成， 1 含有一个杂原子的稠杂环 而且在新药结构的设计、寻找先导化合物中，杂环化合 物已被认为是最有前景的化合物[2】．固相合成和液相合 1．1 吲哚环系化合物 成以其独特的优点，为快速建立一个具有药理活性的杂 吲哚类化合物是一类重要的稠杂环化合物，最近有 环化合物库提供了一个强有力的手段[3,41．稠杂环化合 不少文献报道了它们的固相合成方法6【’71．Macleod 。1 物是一类非常重要的物质．例如，在不久的将来将会出 报道了运用官能化的苄基钛固相合成多取代的吲哚衍 现更多结构的新农药，从化合物的结构来看，杂环化合 生物．先把树脂进行酯化，再与钛试剂反应生成酮，然 物特别是稠杂环除草剂将居于主导地位．像有机磷农药 后用TFA／DCM处理得到唯一的产物取代的吲哚衍生物 那样高毒性的杀虫剂将逐步被淘汰，取而代之的将是超 (Eq．1)． 高效的稠杂环类的新杀虫剂．稠杂环在染料工业也有重 T--iC--prL 要的应用．