聚合物支载合成杂环化合物的研究进展.pdfVIP

维普资讯 2OO2年第 22卷 有 机 化 学 Vo1．22．2002 第 l2期，936～942 ChineseJournalofOI~ Cc}lerIlis町 No．12．936～942 · 综述与进展 · 聚合物支载合成杂环化合物的研究进展 杨桂春 陈祖兴 胡春玲 (湖北大学化学与材料科学学 院 武汉 430062) 摘要 聚合物支载的反应与传统的经典液相反应相 比，具有独特 的优点，广泛应用于杂环化合物 的合成 ．综述 了近 年来杂环化合物的固相和液相合成研究 ． 关键词 聚合物 ，支载 ，合成 ，杂环化合物 SynthesisofHeterocyclesonPolymericSupports YANG ，Gui-Chun CHEN，Zu-Xing HU ，Chun-Ling (FacultyofChemistryandMaterialScience，HubeiUmvers~y，Wuhan430062) Abstract Thereaction on polymeric supportsofferssignificantadvantagesovermany conventionalsolution phasereaction and has been extensively used in the synthesisofheterocycles．Thisreview describesthe synthesisofheterocycleson insolublepo lymericsupportsand solublepolymericsupportsinrecentyears． Keywords po lymer，support，synthesis，heterocycle 杂环化合物在 已商 品化的药物中占有很大的 基苯的交联共聚物 ，在有机溶剂 中可溶涨但不溶解 ， 比例 ，许多生物源化合物都含有杂环结构 ，其合成体 整个反应过程是非均相反应 ． 现出有机合成的灵活与巧妙 ．聚合物支载的有机反 1．1 四元杂环化合物 应是有机化学研究的热点之一，广泛地应用于有机 四元杂环化合物种类较少 ，合成较困难，目前只 合成 中．与经典的液相反应相 比，具有 (1)通过过滤 报道了 ．内酰胺系列化合物的固相合成 ．聚合物支 以除去过量的低分子试剂和副产物大大简化反应操 载的啄唑烷醛与胺反应生成亚胺后 ，与酰氯反应成 作 ；(2)可采用过量的低分子试剂 ，使反应进行完 环得到 ．内酰胺 ，产率 45％～62％，纯度达 77％～ 全 ；(3)聚合物载体可再生重复使用；(4)可 以进行 96％[2](Scheme1)． 自动合成等独特的优点_llJ．近来不断报道用聚合物 1．2 五元杂环化合物 作载体成功地合成杂环化合物 ，并为杂环化合物库 聚合物支载的烯胺与醛和硝基烷经三元缩合反 的组合合成和生物活性筛选提供了简捷实用的新方 应合成吡咯化合物库，产率 50％～89％，纯度达 70％ ～94％E3J 法．聚合物载体根据其特性可分为不溶性和可溶性 ． 吲哚是一类重要的含吡咯环杂环化 两类即分别进行固相合成和液相合成 ．本文综述近 合物 ，对其进行 了大量的固相合成研究_