Part3 糖尿病的治疗(一).pptVIP

化学名 英文名 每片剂量 mg 剂量范围 mg/d 作用时间 h 半衰期 h 瑞格列奈 repaglinide 0.5、1、2 1~16 4~6 1 那格列奈 nateglinide 120 120~360 1.3 米格列奈钙片 mitiglinide calcium 10 30~60 0.23~0.28 峰浓度时间 1.2 常用剂型剂量 * α-糖苷酶抑制剂 作用机制 抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖 降糖效力 HbA1c下降0.5%-0.8% 低血糖风险 单独使用不导致低血糖 其他作用 不增加体重，并且有使体重下降的趋势 不良反应 胃肠道反应 * 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用 低血糖处理 合用α-糖苷酶抑制剂的患者处理低血糖时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差 * 化学名 英文名 每片剂量 mg 剂量范围 mg/d 阿卡波糖 acarbose 50 100~300 伏格列波糖 voglibose 0.2 0.2~0.9 米格列醇 Miglitol 50 100-300 常用剂型剂量 * DPP-4抑制剂 作用机制 通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，促进胰岛素分泌 降糖效力 HbA1c 下降1.0% 低血糖风险 不增加 其他作用 不增加体重 肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量 * 释放 肠促胰岛激素 肠道 Endocrinology. 2004;145:2653–2659; Lancet. 2002;359:824–830; Curr Diab Rep. 2003;3:365–372; Diabetes Metab Res Rev. 2002;18:430–441; Curr Med Chem. 2003;10:2471–2483; Diabetes Care. 1996;19:580–586; Diabetes Care. 2003;26:2929–2940. Curr Med Res Opin. 2009;25 10 :2507–2514. 数分钟内 GLP-1和GIP失活 DPP-4 酶 肌肉 脂肪 糖摄取↑ 肝脏 糖输出 ↓ 降血糖 葡萄糖依赖性 ? 胰岛素 b 细胞 a 细胞 胰 岛 ? 胰高血糖素 葡萄糖依赖性 活性GLP-1 和GIP DPP-抑制剂 * GLP-1 生物活性半衰期 2分钟 灭活酶 DPP-4 代谢和清除 肾脏清除 肠促胰素迅速被DPP-4酶灭活 * 化学名 英文名 每片剂量 mg 剂量范围 mg/d 作用时间 h 半衰期 h 西格列汀 sitagliptin 100 100 24 12.4 沙格列汀 saxagliptin 5 5 24 2.5 维格列汀 Vildagliptin 50 100 24 2 常用剂型剂量 * 二. GLP-1受体激动剂 作用机制 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 降糖效力 艾塞那肽使HbA1c下降0.8% 利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当 低血糖风险 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 其他作用 显著降低体重 不良反应 胃肠道不良反应常见 禁忌症：有胰腺炎病史的患者禁用艾塞那肽 * 胃排空和胃酸分泌 GLP-1 饱腹感 摄食 GLP-1的作用 葡萄糖摄取 激活抗细胞凋亡酶 内皮功能 利尿 钠的排泄 胰岛素分泌/合成 胰高血糖素分泌 * 化学名 英文名 每支剂量 mg 剂量范围 mg/d 作用时间 h 半衰期 h 艾塞那肽 exenatide 0.3/1.2 ml, 0.6/2.4 ml 0.01~0.02 10 2.4 利拉鲁肽 liraglutide 18 mg/3ml 0.6~1.8 24 13 常用剂型剂量 皮下注射 * 2型糖尿病患者常合并代谢综合征的一个或者多个组分的临床表现，如高血压、血脂异常、肥胖症等。随着血糖、血压、血脂等水平的增高及体重增加，2型糖尿病并发症的发生风险、发展速度以及其危害将显著增加。因此，应针对2型糖尿病患者采用科学、合理、基于循证医学的综合性治疗策略。 * 综合性治疗策略包括降糖、降压、调脂、抗凝、控制体重和改善生活方式等治疗措施。 降糖治疗包括饮食控制、合理运动、血糖监测、糖尿病自我管理教育和应用降糖药物等综合性治疗措施。 2型糖尿病理想的综合控制目标视患者的年龄、合并症、并发症等不同而异。 治疗未能达标不应视为治疗失败，控制指标的任何改善对患者都将有益，将会降低相关危险因素引发并发症的风险，如HbA1c水平的降低与糖尿病患者微血管并发症及神经病变的减少密切相