- 1、本文档共5页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
N—取代—6—芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研究.pdf
维普资讯
20O2年第 22卷 有 机 化 学 Vo1.22.20O2
第 l2期 ,999 1003 ChineseJournalof cChemistry No.12.999 1003
· 研究论文 ·
Ⅳ.取代.6.芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研 究
谢文林 马 林 郭刚军 段志芳 陈 玫 古练权
(中山大学化学化工学院 广州 510275)
摘要 以3一羟基一2一烷基-4(1H)一吡喃酮为原料与胺反应制备 _Ⅳ一取代4(1H)一吡啶酮 ,再与亲核试剂发生氧化 一迈克
尔加成反应 ,合成 了相应的 Ⅳ_取代一昏芳硫基吡啶酮化合物 .生物活性研究结果发现 ,Ⅳ-取代.昏芳硫基吡啶酮类化
合物对 5一脂氧合酶具有 良好的抑制作用 .
关键词 合成 ,吡啶酮,5一脂氧合酶 ,抑制剂
SynthesisandBiologicalActivitiesofN --Substituted--6--arylthio--pyridinones
XIE,Wen—Lin MA ,Lin GUO,Gang—Jun DUAN,Zhi-Fnag
CHEN,Mei GU,Lina—Quan
(SchoolofChemistryandChemicalEngineering,ZhongshanO~versity,Guangzhou510275)
Abstract N—Substituted-4(1H)一pyridinonesweresynthesizedbyhtereactionof3一hydroxy一2-alkyl-4(1H)一
pyranonewiht amine.Theresulting compoundssubsequentlyunderwentalloxidation—Michaeladdition wiht
nucleophilestoaffordhtecorrespondingN—substituted-6一arylthio-4(1H)一pyridinones.Thebiologicalactivity
assayindicatde htatN-substitutde-6-arylhtio-4(1H)一pyridinoneswere offavorableinhibitoryactiviyt on5一
lipo xygenase.
Keywords sny thesis,pyridinone,5一lipoxygenase,inhibitor
Ⅳ取代 吡啶酮类化合物具有多方面的生理活 的抑制作用 ,其中化合物 5c抑制效果最好 (IC50=
性 ,如杀菌 、镇痛、抗肿瘤和治疗帕金森 氏症等L1I23. 2.52tmaol·L一 ).
由于这类吡啶酮化合物具有很强 的配位能力L3 j,
特别是 1,2一二 甲基一3一羟基.4(1H).吡啶酮和 1,2一二 1 结果与讨论
乙基一3.羟基一4(1日).吡啶酮类化合物能与铁等金属
离子配位 ,对治疗地 中海贫血症有很好 的疗效l6,71. 1.1 氧化剂的选择
它们的衍生物还可以开发成具有识别功能的药物前 在实验 中我们利用紫外光谱监测反应过程 ,结
体 .本文将报导应用氧化 一迈克尔加成L9j合成 Ⅳ. 果发现在加入氧化剂的前后反应体系的紫外吸收明
取代一6.芳硫基 吡啶酮类化合物的方法 (Scheme1), 显不同.如化合物 3b的氧化,加入氧化剂以前它在
以及所合成 的化合物对 5.脂氧合酶 (5.1ipoxygenase, 289nln处有一紫外吸收 ,当加入氧化剂以后可以观
一 种在酶的活性 中心含有一
您可能关注的文档
- N,N—二乙基—α—萘胺转化为N—乙基—α—萘胺的研究.pdf
- N,N—二烷基二硫代氨基甲酸钼减摩剂的抗磨性.pdf
- N,N—聚氧乙烯松香胺.pdf
- N,N‘—二(芳横酰)亚磺酰胺—S—(2—苯并咪唑基)类化合物的合成.pdf
- N-甲基二肽MeVal-MePhe-O^tBu的合成研究.pdf
- N-脂酰氨基酸型表面活性剂的研究进展.pdf
- N-苯基马来酰亚胺、苯乙烯和马来酸酐三元共聚及热分解动力学.pdf
- N-苯基马来酰亚胺/对氯甲基苯乙烯活性可控超支化交替共聚合的研究.pdf
- NaAlO2—CO2法制备拟薄水铝石规律的研究.pdf
- NaAlO2—CO2法制备拟薄水铝石过程中的转化机理.pdf
- 中国国家标准 GB/T 18233.4-2024信息技术 用户建筑群通用布缆 第4部分:住宅.pdf
- GB/T 18233.4-2024信息技术 用户建筑群通用布缆 第4部分:住宅.pdf
- GB/T 18978.210-2024人-系统交互工效学 第210部分:以人为中心的交互系统设计.pdf
- 《GB/T 18978.210-2024人-系统交互工效学 第210部分:以人为中心的交互系统设计》.pdf
- 中国国家标准 GB/T 18978.210-2024人-系统交互工效学 第210部分:以人为中心的交互系统设计.pdf
- GB/T 16649.2-2024识别卡 集成电路卡 第2部分:带触点的卡 触点的尺寸和位置.pdf
- 《GB/T 16649.2-2024识别卡 集成电路卡 第2部分:带触点的卡 触点的尺寸和位置》.pdf
- 中国国家标准 GB/T 16649.2-2024识别卡 集成电路卡 第2部分:带触点的卡 触点的尺寸和位置.pdf
- GB/T 17889.4-2024梯子 第4部分:铰链梯.pdf
- 《GB/T 17889.4-2024梯子 第4部分:铰链梯》.pdf
文档评论(0)