二氢卟吩P6醚类衍生物的合成.pdfVIP

维普资讯 Ah301年第 2I卷 有 机 化 学 Vo_．21．2001 Chin~ journalof 御 kCh目 Iry No6．458—462 第6期 ．458—462 研究论文 二氢卟吩P6醚类衍生物的合成 姚建忠 刘建飞 张万年 周有骏 朱 驹 吕加国 王小燕 李 科 (第二军医大学药学院 上海 200433) 摘要 以蚕沙糊状叶绿素经酸碱降解制得的二氢卟吩 三甲酯(2)为关键中间体，设计合成了9个二氢卟吩 醚类衍生 物 ～ 和4b～4e，用Uv、IR、HN 、FAB-I~ 和元素分析确证了它们的结构。 关键词 蚕沙．叶绿素，二氢卟吩P6，醚类衍生物，合成，光动力治疔 SynthesisofChlo~nIl6EtherDerivatives YAOJian．Zhong ， LIUJian—Fei， ZtLg,NGWan-Nian， ZHOUYou—Jun， ZHU Ju， LU Jia-Guo， WANGXiao-Yan， U Ke (Collegeof ，Second．ra~ta,y,MedicalUniversi~，200433s6 ：一) Abstract Ninechlorln etherderivatives(3a一3eand4b一4e)weredesignedands)mhtesizedYiaHBraddition of2-vinvlofehlorinP6trinaethyiester(2)， w prepared血n)u出 acidicandalkalineoxidativedegradation ． usingsilkwormei~,r~rnentcurdechlomph)dlextractsaSastartingmaterialfollowedby 0，MeOH，EtOH，n—CsH1OH， C 一 CHcIt2OH nucleophilicsubstitutionnadhydrolysisrespectively ．431th eom~unds previouslyIliikllo~／1,1． TheirStllletur~sweFeassignedbased013htedatadeftredfrom uv，IR， HNMR，FAB-MSandelementalnaalysis． Keywords silkwormexcrement，ciflorophyll，chlorlnP6，ehterderivatives，synhtesis，photodynamictherapy 目前国内外临床应用的光敏剂如血卟啉衍生物 和叶绿素降解产物及其衍生物如脱镁 叶绿酸 a-、 (HpD)、光敏素I1(Photofrin Ⅱ)、癌光啉(PSD．007)等 二氢卟吩 e6衍生物 、二氢卟吩 及紫红素．18 均为多组分复杂卟啉混合物 ，特别是其中对肿瘤无 (1) 等，它们具有结构 明确、作用光谱理想、红光区 选择性定位作用 的卟啉含量高及在红光 区(^600 吸收系数高及在体 内清除快等优点，基本克服了上 m)的吸收系数小和在体 内清除慢 ，光动力反应深 述混合卟啉制剂存在 的缺点，已越来越受到人们的 度不能满足浸润较深的肿瘤的治疗要求和正常组织