《冰片对川芎嗪促吸收作用的研究》.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (8) : 9 1592 1 ·915 · 冰片对川芎嗪促吸收作用的研究 1 2 1* 3 肖衍宇 , 陈志鹏 , 平其能 , 陈洪轩 ( 1. 中国药科大学药剂教研室, 江苏 南京 210009; 2. 南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210009; 3. 河南大学 学院, 河南 开封 475000) 摘要: 为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响, 初 步探讨冰片促吸收的机制, 本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回 肠及结肠等 4 个肠段吸收的影响。通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与 维拉帕米的混合物, 采用高效液 色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度, 比较3 组整体动物实验的药代 动力学参数。结果表明磷酸川芎嗪在4 个肠段的单位面积吸收量顺序为: 结肠十二指肠空肠 回肠, 且随药物 浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象, 推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收。 加入冰片后, 磷酸川芎嗪在4 个肠道的单位面积吸收量均增加。冰片质量浓度为 10 g·mL−1 时, 与对照组相比, 无显著性差异 (P 0.05); 而冰片质量浓度为25 和50 g·mL−1 时, 与对照组相比, 均具有显著性差异 (P 0.05), 可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位, 但其发挥促吸收作用需要一定的浓度。整体动物实验结果表 明, 冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度, 冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能 是由于抑制了肠上皮细胞CYP 3A 代谢和P-gp 的外排作用。 关键词: 冰片; 磷酸川芎嗪; 在体肠循环; 代动力学; 维拉帕米 中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2009) 08-09 15-07 The enhancing effect of borneol on the absorption of tetramethylpyrazine 1 2 1* 3 XIAO Yan-yu , CHEN Zhi-peng , PING Qi-neng , CHEN Hong-xuan (1. Dep artment of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanj ing 210009, China; 2. College of Pharmacy, Nanj ing University of Chinese Medicine, Nanj ing 21000