4-氯-萘酰亚胺-丁基高亚精胺与DNA作用的光谱学研究.pdf

第38卷4期 安徽师范大学学报(自然科学版) V01．38No．4 2015年7月 ofAnhuiNormal 01 5 Journal University(NaturalScience) Jul．2 DOI：10．14182／J．cnki．1001—2443．2015．04．009 田智勇1， 宋丽娜1， 王玉霞1， 赵中华1， 王超杰1·2 摘要：在人体的生理条件下(pH=7．4)，采用紫外光谱法、荧光光谱法研究了4．氯．萘酰亚胺．丁 基高亚精胺(1)与鲱鱼精DNA的作用．研究发现化舍物1能够嵌入DNA．紫外光谱研究表明化舍 物(1)能引起DNA构象改变，且化合物1为DNA嵌入剂．采用变温荧光光谱法研究发现荧光淬灭 机制为静态淬灭．根据荧光数据计算出不同温度下的结合常数和热力学参数，发现化合物与DNA 作用力类型主要是氢键和范德华引力，且作用过程为氢键和范德华引力驱动过程． 关键词：4．氯．萘酰亚胺．丁基高亚精胺；DNA；光谱法 中图分类号：0657．3文献标志码：A 文章编号：1001—2443(2015)04—0351—07 具有芳香平面结构，它们通过其本身平面结构插入到DNA螺旋的相邻两个碱基对之间发挥作用． 用，对于从分子水平上了解抗癌药物作用机理以及以DNA为靶点的药物分子设计具有十分重要意义[1】． 作用方式，从而有利于从分子水平上了解药物的抗肿瘤作用机理，为开发新的抗癌药物提供理论支持． 1，8．萘酰亚胺类化合物具有良好的芳香平面结 H 构，能够嵌入DNA发挥抗肿瘤活性，作为代表性萘酰 一一、、一一一一＼／N、—一一、＼／、N／＼／飞一，NH2．3HCI H 亚胺类化合物氨萘非特(AⅡloroide)已经进入III期临c 床试验阶段[31． 我们前期工作发现4一氯一萘酰亚胺一丁基高亚精胺 图1化合物CN．Hsp。(1)的结构 TheChemicalStructure Fig．1 ofCN．Hspm(1) (CN．Hspm(1)，图1)具有良好的抗肿瘤活性、并能够 引起肿瘤细胞凋亡[41，因此本文利用紫外光谱，荧光光谱研究了化合物1与鲱鱼精DNA的作用特征． 1 实验部分 1．1仪器与试剂 Cary 实验中所用化合物1由本实验室合成，结构经过1H DNA、溴化乙锭(EB)购自北京拜尔迪生物技术有限公司． 1．2样品配制 盐酸的水溶液调节pH=7．4，配成Tris-HCl缓冲液1000mL． 收稿日期：2014一11—05 作者简介：田智勇(1968一)，男，副教授，研究方向，药物合成． 引用格式：田智勇，宋丽娜，王玉霞，等．4．氯．萘酰亚胺．丁基高亚精胺与DNA作用的光谱学研究[J】．安徽师范大学学报：自然科学版，2015，38 (4)：351—357． 万方数据 352 安徽师范大学学报(自然科学版) 2015拒 X10-5mol／ L的溶液50raL． 液50raL． 1．3光谱研究 1．3．1紫外光谱研究 X 则溶液中DNA浓度分别为：0．0，4．56×10一，9．13 X x ×10—6，68．46×10—6，82．15×10—6，95．8410—6，109．54 化合物l的浓度为80．0×10“tool·L～． 1．3．2荧光光谱研究 (1)化合