超支化聚酯在靶向药物释放系统中应用.pdf

摘要 摘要 超支化聚合物是一类新型的聚合物，它具备了树枝形聚合物的绝大部分优 势：如大量的端基官能团，纳米级空间立体的分子结构，分子结构中存在一定的 空腔等等；同时克服了树枝形聚合物合成复杂，价格昂贵的缺点，超支化聚合物 一般可以通过一步反应合成，合成简单，成本低廉，因此它在很多领域都具有很 高的应用价值。 本论文是以Boltorn型脂肪族超支化聚麓为例，成功构建了以超支化聚酯为 载体的、荧光素为检测试剂、叶酸为靶向试剂、甲氨蝶呤为化学治疗试剂的多官 能团的靶向药物释放体系。该合成路线是先修饰扩增商业化的超支化聚酯的外端 羟基，增加其总量尤其增加其中成对羟基的总量；再用羰基二咪唑将成对的羟基 封端保护，构成环酯结构；然后用未被封端保护的未成对羟基连接荧光检测试剂： 再用靶向试剂叶酸的氨基打开环酯结构，连接靶向试剂叶酸并释放环酯结构中另 一组羟基：最后用环酯结构开环后释放出来的羟基与抗癌药物甲氨蝶呤的羧基进 行酯化偶联，构建多官能团的靶商药物释敖体系。在这一路线中，采用价格低廉、 容易合成的超支化聚酯代替了价格昂贵，合成复杂的树枝形聚合物，并引入环酯 法将超支化聚合物外端的羟基进行了分组，然后