08.抗胆碱药.ppt

[临床应用] 1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2. 浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息，过量可致呼吸麻痹； 2. 肌束颤动； 3. 高血钾。 * * [药物相互作用] 1. 本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增大本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2. 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增强本药的呼吸麻痹作用，如氨基苷类抗生素，多粘菌素B，呋塞米等。 * * 二、非除极化型肌松药（竞争性） [作用机制] 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 [作用特点] 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。 * * 筒箭毒碱 [来源] 箭毒 * * [药理作用] 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌　 肋间肌　 膈肌 [作用特点] 1. 本药静注后3-6min起效，持续20-40min。 2. 安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 * * 小结 * * 教学要求 [要求] 掌握胆碱受体阻断药的分类，掌握阿托品的药理作用、临床用途和不良反应，熟悉山莨菪碱、东莨菪碱和人工合成品等的作用特点、主要临床用途，了解N受体阻断药美加明、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点。 [内容] 胆碱受体阻断药的分类，代表药物阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。 山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。 阿托品合成代用品哌仑西平、后马托品和丙胺太林的作用特点及临床应用。 神经节阻滞药美加明、除极化型肌松药琥珀酰胆碱、非除极化型肌松药筒箭毒碱的作用特点。 * * 竞争：可逆，激动剂的浓度增大时，还是能达到最大效果的； 非竞争：相对不可逆，占用了一部分受体，所以激动剂的浓度增大时，不能达到最大效果。 但并不是所有的胆碱受体阻断药都是竞争性的。 * * 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 * 阿托品阻断M胆碱受体，抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，产生口干，皮肤干燥现象。 小剂量（0.5mg）阿托品对汗腺即可产生明显的抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；较大剂量（1～2mg）也可减少胃液及胃酸的分泌量。 * 阿托品阻断平滑肌上的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是对过度活动或痉挛状态的平滑肌其松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。 * 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显的中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 严重转入抑制，昏迷，呼吸麻痹，死亡。 * 1、抑制腺体分泌； (1) 全身麻醉前给药； (2)严重的盗汗及流涎症； 2、解除平滑肌痉挛(平滑肌痉挛是指在病理情况下，内脏或者全身平滑肌异常的剧烈收缩。其症状主要有绞痛，恶心，呕吐，皮肤苍白，冷汗，心动过缓，甚者有血压下降，少尿，呼吸困难等)，适用于各种内脏绞痛； 3、心动过缓、房室传导阻滞—缓慢型心律失常； 4、眼科； (1)虹膜睫状体炎；(2)验光配眼镜；(3)眼底检查； 后马托品(儿童仍用阿托品)； 散瞳验光的实质是放松由于眼肌长时间的过度紧张而产生的疲劳，从而得到眼睛真正的屈光状态。散瞳验光是应用药物使眼睛的睫状肌完全麻痹，失去调节作用的情况下进行验光。这主要是因为青少年眼睛的调节力较强，验光时如果不散大瞳孔，睫状肌的调节作用可使晶状体变凸，屈光力增强，不能把调节性近视即所谓假性近视成分除去，而影响结果的准确性。所以青少年近视患者，散瞳验光是很有必要的。 电脑验光仪虽然是高科技的结晶，但它只能对屈光状态作出初步筛选，而绝不能以它的结果作为