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1章-总论.ppt

第 一章 总论 第一节 药物对机体的作用 第二节 机体对药物的作用 第三节 影响药物作用的因素及合理用药 一.药物的基本作用(Basic Effects of Drugs) (一)药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 1.药物作用:药物对机体细胞的初始作用。 特异性 (Specificity) : 构型、电荷、分子大小 2.药理效应:药物引起的机体反应 。 兴奋 (Excitation):功能增强 抑制 (Inhibition):功能降低 (四)药物作用的临床效果 (治疗作用和不良反应) (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 治疗原则为“治病必求复本,急则治标,缓则治本”。 畜牧业生产上,现大都集约化饲养,在对待群体病例原则上是“先考虑假定健康畜禽和轻病例,再考虑重病例”。 (1)副反应 (Side reaction) 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 6.继发性反应(Secondary reaction) 是指长期应用药物后所引起的一种不良后果,如:最常见的长期应用广谱抗菌药后所导致的二重感染(也称菌群交替症)。 反应停致畸 反应停致畸 一般说,结构类似的化合物能与同一酶或受体结合,产生激动作用,如,麻黄碱、氨甲酰胆碱与肾上腺素结构相似,作用相似。 相反,基本结构相似的抗组胺药与体内活性物质组织胺竞争同一受体产生拮抗作用。 有些手性药物的光学异构体不同药效也不一样,如,左旋氯霉素、左旋咪唑等。 1.量效关系(dose-effect relationship): 药效随剂量/浓度的增加而增加的规律性变化. 2.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ): 刚引起药理效应的剂量.(ED) 3.极量(maximum dose): 引起最大效应而不发生中毒的剂量. 4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量. 5.最小中毒量(minimum toxic dose): 刚引起轻度中毒的量.(TD) 6.致死量(lethal dose)(LD):引起死亡的剂量. 量效曲线 该关系可用量效曲线来表示,纵坐标表示效应强度,横坐标表示剂量。如图: 7.效价强度(potency):药物达到一定效应时所需的剂量. 8.最大效能(maximum efficacy,Emax):最大效应. 9.安全范围(Safety range):ED95和LD5之间的范围. 10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量. 11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量. 12.治疗指数(therapeutic index, TI):LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小. 13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于1, 安全系数较大,比值小于1,安全系数较小. (一)非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关. 1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用. 2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用. 3.影响PH:如抗酸药中和胃酸. 4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子解毒. (二)特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关. 1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用. 如新斯的明抑制AchE的活性而增强Ach的作用. 2.影响离子通道:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+/K+ 的跨膜转运而发挥作用.     6.受体机制 (3)受体学说(重点介绍修正占领学说) Ariens(1954)、Stephenson(1956)提出。认为药物与受体作用分两步进行: a 药物与受体结合形成复合物--取决于药物的亲和力,结合后不一定产生效应。 b 产生药理效应--取决于药物的内在活性(效能)。 激动剂(Agonist)既有亲和力又有内在活性的药物才能产生药理效应。 拮抗剂(Antagonist)只有亲和力而无内在活性的药物

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