甲基三嗪及脲类衍生物的合成和生物活性的研究.pdf

南京工业戈擘硕士论文 摘要 含氮杂环化合物在医药、农药的研究开发中占据十分重要的地位，其中脲类 化合物因其对r分泌酶有很好的抑制作用，对乙酰乳酸合成酶／乙酸羟酸合成酶 的抑制作用以及对杂草光合成的抑制作用等，在医药，农药中有一定的应用，也 可以作为农药的先导结构。同时化合物三聚氯氰因其具有多个反应中心，因而显 出其重要和特殊的化学性质，在很多有机合成及生物代谢过程中起着承上启下的 中间体作用。为此我们从三聚氯氰开始，对具有生物活性的脲类化合物的合成进 行了研究，合成了N．磺酰基一N一甲基三嗪脲和一系列N一芳基．N一甲基三嗪脲新化 合物，并进行了生物活性方面的初步研究。 本文研究了卤甲烷与金属镁在晶体碘的催化下，反应生成格氏试剂甲基卤化 镁的方法；研究了甲基卤化镁与三聚氯氰发生格氏反应生成2,4一二氯一6一甲基 ．1，3．5．三嗪的方法，收率在60％以上；研究了2,4．二氯．6．甲基一1，3，5-三嗪与甲醇 钠反应，生成2．甲基．4，6．二甲氧基一1，3，5一三嗪的方法，收率在90％以上；研究了 2一甲基-4，6．二甲氧基．1，3，5．三嗪与甲胺反应生成2一甲基-4-甲胺基一6一甲氧基-1，3，5一 三嗪的方法，收率在80％以上