34二羟基苯甲酸烷基酯的合成及生物学效应研究.pdfVIP

3,4．二羟基苯甲酸烷基酯的合成及其生物学效应的研究 摘 要 酪氨酸酶(EC1．14．18．1)是一种含铜的氧化还原酶，广泛分布于微生物，动物， 植物和人体中，是生物体生命活动的关键酶，其抑制剂的研究引起了广泛的关注。 本论文从酪氨酸酶抑制剂的构效关系出发，设计并合成了系列3,4．二羟基苯 甲酸烷基酯，研究它们对酪氨酸酶的抑制效应及其抑制机理。以大肠杆菌，金黄 色葡萄球菌等为作用对象，研究3,4．二羟基苯甲酸烷基酯的抑菌作用。以小菜蛾 和菜青虫为实验对象，研究3，4．二羟基苯甲酸烷基酯的杀虫毒力及其对昆虫酪氨 酸酶表达的影响。 本论文采用EDC·HCI和DMAP为催化剂，通过酯化反应成功地合成了系 列3,4．二羟基苯甲酸烷基酯(P1．Plo)，用质谱和核磁分析对产物进行了鉴定。 以L．多巴为底物测定3,4．二羟基苯甲酸烷基酯对酪氨酸酶催化多巴的活性 的抑制。研究发现3,4．二羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯和戊酯对酪氨酸酶 没有显著的抑制作用。3，4．二羟基苯甲酸己酯、庚酯、辛酯和壬酯对酪氨酸酶都 有显著的抑制，它们对酪氨酸酶抑制能力随着碳链的增长而增强。进一步研究了 3,4．二羟基苯甲酸己酯、庚酯、辛酯和壬酯对酪氨酸