去质子N磺酰化α氨基酸双阴离子和二胺二亚胺和PdⅡPtⅡ配合物的合成及其体外抗肿瘤活性的研究.pdf

Classified Index: CODE: 10075 U.D.C.: NO.: A Dissertation for the Degree of M. Sc. Synthesis and cytotoxicity of deprotoned 4-toluenesulfonyl-α-amino acid dianion and diamine/diimine palladium(II)/platinum(II) complexes in vitro Candidate: Ma Li-li Supervisor: Prof. Zhang Jin-chao Academic Degree Applied for: Master of Science Specialty: Organic Chemistry University: Hebei University Date of Oral Examination: June, 2013 摘 要 摘 要 针对当前钯铂类抗肿瘤药物的不足，本文合成了 47 个去质子 N-磺酰化-α-氨基酸双 阴离子和二胺/二亚胺与钯(II)/铂(II)配合物。通过元素分析，质谱，核磁共振谱，红外光 谱以及紫外光谱等对配合物的结构进行了表征，并通过X-Ray 单晶衍射对其中四个配合 物进行了结构确证。结果表明：中心金属离子与二胺/二亚胺的两个 N 原子，去质子磺 酰胺的 N 和羧基 O 原子进行配位，形成平面四边形结构。采用 MTT 法或 SRB 法测定 了配合物对HL-60、Bel-7402、BGC-823、KB 、A549 、Hela 、MCF-7 以及K562 等细胞 株的体外抗肿瘤活性。活性测试结果表明：配合物对癌细胞具有选择性；中心金属离子、 氨基酸种类及构型、二胺配体类型对配合物活性均有影响。 关键词 去质子 磺酰化氨基酸 二胺/二亚胺 钯(II)/铂(II) X-Ray 体外抗肿瘤活 性 Abstract Abstract In order to overcome the shortcomings of current platinum(II)-based anticancer drugs, forty-seven palladium(II)/platinum(II) complexes with deprotoned 4-toluenesulfonyl-α-amino acid dianion and diamine/diimine have been synthesized. The complexes were characterized