多羟基甾醇25（R）螺甾环5烯2β，3a，19三醇的合成.pdfVIP

摘要 摘要 甾醇类化合物许多具有抗肿瘤活性、细胞毒活性、抗菌活性、防污活性、抗 炎活性、抗心血管疾病活性等，是一类很有新药发展前景的化合物。后来人们发 现甾醇类化合物在神经系统也起到很重要的作用。神经f；{体的发现开拓了甾体类 化合物在脑内作用的新领域，并越来越显示出其研究的重要性，因为很多证据表 明神经活性甾体在脑功能中特别是在高级脑功能中如学习记忆，认知、情绪等中 具有重要作用。本论文的主要内容及结果有以下几点： (1)我们根据已有的具有神经保护作用的ff{醇类化合物的构效关系研究结果，提 出了合成多羟基f；{醇25承)一螺f{{环一5一烯一2B，3Ⅱ，19一三醇，以期应用在神经保 护方面。 (2)设计了25(R)一螺甾环一5一烯一2p，3a，19．三醇的合成路线，即以价廉的薯蓣皂素为 原料，经过磺酰酯化、NBS氧化加成、Pb(OAc)4远程氧化关环、消去反应、 mCPBA氧化、高氯酸开环及锌粉还原7步反应，合成了多羟基甾醇25(鼬． 螺f；{环．5一烯一2D，3Ⅱ，19-三醇。 ”CNMR、MS、及EA对各中间体及目标化合物进行了表征。主要通过 -2p，3Ⅱ，19一三醇。用NOESY谱确认了目标产物的立体结构为2p，3Ⅱ构型。 ．5a—H一2D，3a，19一三醇。 Abstract Abstract The exhibited bioactivitiessuchas sterols potential is of andanticardiovasculardisease aclass antifouling,antiflammation activity．It the ofnew found for developmentdrugcompounds．Laterpeople promisingprospects a roleinthenervous of sterols veryimportant system．Thediscovery also#ay neurosteroidsanewfieldinthebrainandshowsmoreandmore up important opens evidencesindicatesthatneuroactivesteroidsan rolein becauseof playimportant many inthe brainfunctionsuchas and brain higher learningmemory, function，especially this maincontentsandtheresultsaleasfollows： cognitive，emotional．In paper,the the