组胺抗组胺药.ppt

组胺（histamine ）是广泛存在于人体组织的自身活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧催化下脱羧而成。 正常生理状态下，主要以无活性的结合型贮存在组织肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞颗粒中，以肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中含量最高。 当机体受到变态反应或受理化等因素刺激时，引起肥大细胞脱落颗粒，使结合型组胺变为有活性的的游离型组胺释放，作用于组胺受体而产生效应。 组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。各亚型被激动后，通过G-蛋白介导和不同的第二信使产生效应。 H1受体被激动，可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2+增加； H2受体被激动，使细胞内cAMP增加； H3受体被激动则可能减少Ca2+内流。药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下注射吸收迅速，但是作用时间短。 组胺受体的分布及其效应表 1.心血管系统 （1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增强心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快，心室肌收缩力增强。 （2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。激动H1受体可快速扩张毛细血管，增加毛细血管通透性，使体液和小分子蛋白进入组织间隙，引起局部水肿或有效循环血容量减少；激动H2受体可产生缓慢而较持久的扩血管效应。组胺的血管作用可引起收缩压和舒张压同时下降。 （3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动H1受体，可激活磷脂酶A2,介导花