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天然产物化学提取分离专题.ppt

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天然产物化学提取分离专题.ppt

天然药物的提取分离 -从实验室研究到工业化生产 调查研究 市场价位 提取原料(种类、分布、储量、价格等) 原料各部位目标化合物的含量 原料中的其它有价值化合物及其含量 简单经济核算,确定目标化合物提取分离的预期附加值 例1 紫杉醇(红豆杉) 是近年来研究和开发的一种具有独特作用机理的新型抗肿瘤药物,美国1972年首次分离,1992年上市,我国1995年上市; 紫杉醇paclitaxel,商品名Taxol,泰素; 是从红豆杉属(Taxus)分离得到的; 存在于树皮和树叶中,树皮中含量0.03~0.06%,树叶中含量0.01~0.03%; 国内市场含量99%的紫杉醇原料药价格1600元人民币/克,90%以上出口美国; 我国生产临床制剂仅海口制药厂和中国医学科学院药物研究所两家; 红豆杉属于国家一类保护植物,目前开发和生产受到限制。 红豆杉世界23种1变种,我国4种1变种: 东北红豆杉Taxus cuspidata Sieb et Zucc. 云南红豆杉T. yunnanensis Cheng et L.K.Fu 南方红豆杉T.chinenisis var mairei Cheng et L.K.Fu 中国红豆杉T. chinenisis Rehd 西藏红豆杉T.wallichiana Zucc. 基本形态为常绿乔木,人工栽培有灌木。曼地亚红豆杉、是二十世纪末引种我国的杂交品种。其母本是东北红豆杉(T.CUSPIDATA).父本是欧洲红豆杉(.T.BACCDFA). 曼地亚红豆杉多为灌木型,紫杉醇含量较高. 从全球范围看,虽然红豆杉在美国、加拿大、法国、印度、缅甸及中国都有分布,但亚洲的红豆杉储量最多。其中中国的红豆杉储量是全球储量的一半以上. 资源: 东北红豆杉:长白山、黑龙江张广才岭、老爷岭,小兴安岭南部。 云南红豆杉:滇西北,高黎贡山西坡,怒江、澜沧江、金沙江上游。 南方红豆杉和中国红豆杉:滇东北、滇东南,四川大雪山、大巴山、邛崃山、秦岭、甘肃南部,黔西,鄂西,湖南、广西,河南等。 西藏红豆杉:滇西北,西藏南部,喜马拉雅山东段,喜马拉雅大峡谷。 野 生 红 豆 杉 东北红豆杉(苇河栽培) 简单核算 原料Taxol含量以0.03%计,提取收率按50%计: 1吨原料含Taxol300g,可分离得到150g; 150g×2000元/g=30万元 1吨原料成本20元/kg×1000kg=2万元 有机溶剂预期4万元 30万元-2万元-4万元=24万元 利润空间大 设计提取工艺的关键在于如何达到目标含量(99%) 能否工业化的关键在于资源占有量 例2 茶多酚 1、茶多酚(EGCG50%) 目标化合物-茶多酚(EGCG含量50%)市场价格300元/kg 资源丰富。产地成熟茶树叶2元/kg 其它潜在利用化合物咖啡因、茶多糖、叶绿素等 叶片中EGCG含量约7% 1吨茶叶原料含EGCG70kg,折算成50%EGCG产品140kg,提取收率以80%计 140kg×80%×300元/kg=33600元 1吨茶叶原料2000元 33600元-2000元=31600元 如果有机溶剂按预期4万元,亏损! 利润空间小,使用有机溶剂要注意成本 2、98%EGCG 98%EGCG市场价格240元/g 1吨茶叶原料含EGCG70kg,提取分离收率按50%计 70kg×50%×240元/g=840万元 预期有机溶剂4万元 840万元-0.2万元-4万元=835.8万元 利润空间巨大 设计提取工艺的关键在于如何达到目标含量(98%) 能否工业化的关键也在于能否达到含量要求。 例3 白藜芦醇 白藜芦醇的存在 目前至少已经在21个科、31个属的72种植物中发现其存在。 如虎杖、决明、桑子、葡萄、花生、藜芦、酸模、松科等。 其中虎杖中的含量最为丰富,约为0.2%。 有文献报道花生根、茎中存在白藜芦醇,有人测定新疆产花生根茎含0.05%。 虎 杖 又名斑根紫金龙,活血龙、阴阳莲、土大黄、土黄芪、土黄连、蛇总管等。 拉丁名: Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc. 英文名:Giant Knotweed Rhizome 日文名:コジョウ 虎杖生境分布 生于湿润而深厚的土壤,常见于山沟、河旁溪边、灌丛边、林下阴湿处及田野路旁,成片生长。 主产:江苏、浙江、安徽、四川,贵州、广东、广西。 其它产地:河南、河北、山东、福建、台湾、湖南、湖北、云南等地。 以虎杖为主要提取原料的理由 价格便宜。虎杖属滞销中药材,产地价格为每公斤0.8~1.5元,货源充足; 含量高。为葡萄皮的20倍以上; 尚含有可转变为白藜芦醇的白藜芦醇苷,含量更高,为1.5%左右。 虎杖中的可利用的成分 虎杖提取白藜芦醇的简单成本

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