天然产物化学提取分离专题.ppt

天然药物的提取分离 －从实验室研究到工业化生产 调查研究 市场价位 提取原料（种类、分布、储量、价格等） 原料各部位目标化合物的含量 原料中的其它有价值化合物及其含量 简单经济核算，确定目标化合物提取分离的预期附加值 例1 紫杉醇（红豆杉） 是近年来研究和开发的一种具有独特作用机理的新型抗肿瘤药物，美国1972年首次分离，1992年上市，我国1995年上市； 紫杉醇paclitaxel，商品名Taxol，泰素； 是从红豆杉属(Taxus)分离得到的； 存在于树皮和树叶中，树皮中含量0.03～0.06％，树叶中含量0.01～0.03％； 国内市场含量99％的紫杉醇原料药价格1600元人民币/克，90％以上出口美国； 我国生产临床制剂仅海口制药厂和中国医学科学院药物研究所两家； 红豆杉属于国家一类保护植物，目前开发和生产受到限制。 红豆杉世界23种1变种，我国4种1变种： 东北红豆杉Taxus cuspidata Sieb et Zucc. 云南红豆杉T. yunnanensis Cheng et L.K.Fu 南方红豆杉T.chinenisis var mairei Cheng et L.K.Fu 中国红豆杉T. chinenisis Rehd 西藏红豆杉T.wallichiana Zucc. 基本形态为常绿乔木，人工栽培有灌木。曼地亚红豆杉、是二十世纪末引种我国的杂交品种。其母本是东北红豆杉（T.CUSPIDATA）.父本是欧洲红豆杉（.T.BACCDFA）. 曼地亚红豆杉多为灌木型，紫杉醇含量较高. 从全球范围看，虽然红豆杉在美国、加拿大、法国、印度、缅甸及中国都有分布，但亚洲的红豆杉储量最多。其中中国的红豆杉储量是全球储量的一半以上. 资源： 东北红豆杉：长白山、黑龙江张广才岭、老爷岭，小兴安岭南部。 云南红豆杉：滇西北，高黎贡山西坡，怒江、澜沧江、金沙江上游。 南方红豆杉和中国红豆杉：滇东北、滇东南，四川大雪山、大巴山、邛崃山、秦岭、甘肃南部，黔西，鄂西，湖南、广西，河南等。 西藏红豆杉：滇西北，西藏南部，喜马拉雅山东段，喜马拉雅大峡谷。 野 生 红 豆 杉 东北红豆杉（苇河栽培） 简单核算 原料Taxol含量以0.03％计，提取收率按50％计： 1吨原料含Taxol300g，可分离得到150g； 150g×2000元/g＝30万元 1吨原料成本20元/kg×1000kg＝2万元 有机溶剂预期4万元 30万元－2万元－4万元＝24万元 利润空间大 设计提取工艺的关键在于如何达到目标含量（99％） 能否工业化的关键在于资源占有量 例2 茶多酚 1、茶多酚（EGCG50％） 目标化合物－茶多酚（EGCG含量50％）市场价格300元/kg 资源丰富。产地成熟茶树叶2元/kg 其它潜在利用化合物咖啡因、茶多糖、叶绿素等 叶片中EGCG含量约7% 1吨茶叶原料含EGCG70kg，折算成50％EGCG产品140kg，提取收率以80％计 140kg×80％×300元/kg＝33600元 1吨茶叶原料2000元 33600元－2000元＝31600元 如果有机溶剂按预期4万元，亏损！ 利润空间小，使用有机溶剂要注意成本 2、98％EGCG 98％EGCG市场价格240元/g 1吨茶叶原料含EGCG70kg，提取分离收率按50％计 70kg×50％×240元/g＝840万元 预期有机溶剂4万元 840万元－0.2万元－4万元＝835.8万元 利润空间巨大 设计提取工艺的关键在于如何达到目标含量（98％） 能否工业化的关键也在于能否达到含量要求。 例3 白藜芦醇 白藜芦醇的存在 目前至少已经在21个科、31个属的72种植物中发现其存在。 如虎杖、决明、桑子、葡萄、花生、藜芦、酸模、松科等。 其中虎杖中的含量最为丰富，约为0.2％。 有文献报道花生根、茎中存在白藜芦醇，有人测定新疆产花生根茎含0.05％。 虎 杖 又名斑根紫金龙，活血龙、阴阳莲、土大黄、土黄芪、土黄连、蛇总管等。 拉丁名： Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc. 英文名：Giant Knotweed Rhizome 日文名：コジョウ 虎杖生境分布 生于湿润而深厚的土壤，常见于山沟、河旁溪边、灌丛边、林下阴湿处及田野路旁，成片生长。 主产：江苏、浙江、安徽、四川，贵州、广东、广西。 其它产地：河南、河北、山东、福建、台湾、湖南、湖北、云南等地。 以虎杖为主要提取原料的理由 价格便宜。虎杖属滞销中药材，产地价格为每公斤0.8～1.5元，货源充足； 含量高。为葡萄皮的20倍以上； 尚含有可转变为白藜芦醇的白藜芦醇苷，含量更高，为1.5％左右。 虎杖中的可利用的成分 虎杖提取白藜芦醇的简单成本