黄芩素结构修饰的发展进2.docVIP

黄芩素结构修饰的发展进程 林婉瑜 （泉州师范学院化学与生命科学学院 ?08应用化学（药学方向）081006048 ） 指导老师 高平章（讲师） 摘要：黄芩素(Baicalein,BAI)是黄芩主要有效成份之一,化学结构属黄酮类,具有多种药理活性.本文介绍了黄芩素的四种结构修饰,分别是黄芩素金属配位化合物的合成,黄芩素硫化物的合成,黄芩素A环酯化合成水溶性衍生物的方法,黄芩素Claisen重排方法.黄芩素金属化合物的合成是采用以黄酮类化合物及其衍生物作为配体与金属离子形成配合物,以改善黄酮体的化学性质及物理性能.黄芩素硫化物的合成是利用黄芩苷为原料,发烟硫酸为磺化剂制备黄芩素-3’,7-二磺酸钠的新方法,具有原料易得、合成方法简便.黄芩素A环酯化合成水溶性衍生物是以黄芩素作为先导化合物,利用浓硫酸与其发生酯化反应.将产物进而与氯化钠成盐.对其进行部分结构修饰.从而增强其水溶性.黄芩素Claisen重排方法为较新方法,可制造黄芩素衍生物. 关键词：黄芩素;结构修饰;生物利用度;化学合成 0 引言 黄芩素[1]异名：黄芩苷，黄芩黄类，为唇形科（Labiatae）黄芩属多年生本草中药植物黄芩的干燥根中提取的有效成分，在生药中占5.41%，是黄芩的最主要活性成分之一。黄芩素是一种黄酮类[2]化合物。黄芩素(Baicalein)是中药黄芩的重要单体，是一种具有多种生物活性的的天然化合物。现