PNMeOMe3的制备及在Weinreb酰胺合成中的应用.pdfVIP

摘 要 Weinreb 酰胺（N-甲基-N-甲氧基酰胺）是一类十分重要的酰基化试剂,与 过量的金属有机试剂(如 Grignard 试剂)作用时, 生成酮而不是醇。Weinreb 酰 胺也易于被金属氢化物还原为醛。目前已被广泛应用于天然产物及生物活性物质 的合成。最近几年中，已发展了许多新合成方法。直接从羧酸出发，一步合成 Weinreb 酰胺是较理想的方法。但羧基必须先活化才可与N-甲基-N-甲氧基胺反 应生成酰胺。因此它的制备仍然是一个具有挑战性的工作之一。本论文针对这一 课题首先合成了 N ,N′, N″-三甲基- N ,N′, N″-三甲氧基亚磷酰胺试剂，它是一个 很好的酰胺化试剂，然后在温和的条件下，简捷高效的与羧酸反应，实现了直接 从羧酸出发，一步合成 Weinreb 酰胺想法。鉴于近年来绿色化学的发展，我们 研究小组也从绿色友好的角度出发，首次研究了微波、无溶剂下 Weinreb 酰胺 的合成。本论文主要包括以下三个方面的内容： 1. 论文的第一章主要对 Weinreb 酰胺的