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海洋药物91
1．971对CYP450小I刊砸型代谢酶的影响及其性别差异的研究
和CYP3A4均无影响，但体内外试验中对雄性的CYP2E1均有明显的诱导作用，
其中整体试验的tl／2
e和对照组相比，分别为72．43±34．28分钟和271．82±
响，体内外试验结果互相印证。
91l在大鼠的整体试验中对雌雄大鼠的CYPlA2酶均无影响；而在体外试验
中，911组对雄性大鼠和男性人肝微粒体均有明显的抑制作用，其tl，2和对照组
CYP3A4酶均有显著抑制作用．雌雄整体试验的tl，2。和对照组相比，分别是
粒体酶均无影响。三个途径的试验结果表明911对CYP2E1酶均无影响。9ll对
酶的影响呈现出体内外结果不相一致的现象，考虑主要与药物本身的结构、在体
内外环境中的稳定性、对酶的稳定性以及酶本身的活性等方面的差异有关。
药物对CYP450各亚型酶的影响不同，且存有明显的性别差异。药物在与同
不同性别及个体中的差异，以避免可能出现的毒性反应或不良反应。在91l和
971进一步的临床前及临床实验中应充分考虑到这种差异，以更加准确的进行新
药的临床前安全性评价并制定合理的给药方案。
关键词：海洋药物；CYP450；亚型；影响；‘I生g,J差异
———————!塑兰塑塑!!!：!!!茎竺兰!!垫至旦垩型垡塑墼塑墅堕丝堡壁型茎墨塑望壅
StudiesofEffects
ofTwo
Comparative NovelMarine
Drug
on
CYP450
911，971 andTheir
SubtypeEnzymes Sexual
Dif托rences
Abstract
Inhuman and
liver，CYPlA2，CYP3A4CYP2EIarethemost
important
subtype
of a critical
CYP450,whichrolein
enzymes play factorscan
drugmetabolism．Many
causethedifferencesof effectandtheirmetabolism CYP450
drug byaffecting activity．
Itisaknownfactthat
theinductionorinhibitiononCYP450 some
isomers is
by drugs
structure thevariationsinmolecular
skeletonscharacterized
highly dependent．And by
difference
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