《1,4-二氢吡喃类化合物与牛血清白蛋白相互作用的研究》.pdfVIP

第23卷第6期 分析科学学报 2007年12月 V01．23No．6 0FANAI，YTIcALscIENcE Dec． 2007 JOuRNAL 文章编号：1006—6144(2007)06～0669一04 1，4一二氢吡喃类化合物与牛血清白蛋白相互作用的研究 范丽岩2，廉淑芹1，宛瑜1，吴 犟“ (1．徐州师范大学化学化工学院，江苏徐州221116；2．同济大学化学系，上海200092) 摘 要：用荧光光谱法研究了人体生理pH条件下，3一甲基一6一氨基一5一氰基一4一(2一邻羟基 苯基)一1一苯基一1，4一二氢吡喃并[2，3一f]吡唑(I)与牛血清白蛋白(BSA)间的结合反应。 获得了不同温度下I与BSA作用的结合常数K和结合位点数咒，计算给体一受体间距 离r为5．75nm及能量转移效率E为O．74。证实了I与BSA的相互结合作用为单一 的静态猝灭过程，结合力以疏水作用力为主。 关键词：3甲基一6一氨基一5一氰基一4一(2一邻羟基苯基)一1一苯基一1，4一二氢吡喃并[2，3一f]吡唑； 牛血清白蛋白；荧光光谱 中图分类号：0657．39 文献标识码：A 荧光光谱是研究生物大分子与小分子及离子间相互作用的重要手段口’2]，它在蛋白质研究中有着广 泛的应用。血清白蛋白是血浆中最丰富的载体蛋白，可以与许多内源和外源性化合物结合[3]。目前血清 白蛋白与药物之间的相互作用受到人们普遍的关注，研究它们之间的相互结合反应不仅有利于得到蛋白 质的许多相关信息，更能进一步阐明血清白蛋白对该有机小分子的作用方式及其在人体内的作用机制，有 利于了解有机小分子在体内的运输和分布情况，开发其在药学上的应用价值。 ． 关于小分子与蛋白质相互作用已有许多报道[4。]。 L 4 1，4一二氢吡喃类化合物是天然产物的主要结构单元跚，它具有多种生物和 H，≮丫、熙 药理活性，如抗过敏凹]、抗实验癌口叩等。本文合成了3一甲基一6一氨基一5一氰基一4一N：4 |J ” …1 (2一邻羟基苯基)一1一苯基一1，4二氢吡喃并[2，3一c]吡唑(I)(图1)，并在人体生理 。。! 条件下应用荧光光谱法研究了它与牛血清白蛋白的相互作用，得到了不同温度 … ．． Fjg．1Molecularstructure I 下两者相互作用的结合常数及结合位点数，计算了结合距离及能量转移效率，of≮ompound 证实了化合物I与BsA的相互结合过程为单一的静态猝灭过程，确定了它们 之间的主要作用力类型。 l 实验部分 1．1仪器和试剂 pH—B9901型酸度计(上海艾旺工贸有限公司)。 7’∞o；o．05mol／L 牛血清白蛋白(BSA，Sigma，纯度≥98％，分子量6 pH7．40的三羟甲基氨基甲烷(矗is一 盐酸缓冲溶液(nis由天津市光复精细化工研究所提供)；其它试剂均为分析纯，实验用水为二次蒸馏水。 1．2 实验方法 化合物I根据文献口u合成，归一化纯度99．69％(HPLC)。 09 收稿日期：2007一01 修回日期：2007一04—03 头人基金(QL200607)；同济大学青年优秀人才培养行动计划(2006KJ058) 通讯联系人：吴 翠，女，博士，教授，主要研究方向为荧光分析