《1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性》.pdfVIP

学报 C0KO1-, 0L \H+1- XH-O.-PIKQ+P-, ]1+UIO/+QT ， （）： !!% $? ! $ !!% A !!) ################################################################# ·论 文· （ 叔丁基 苯并 唑甲基） （ 取代芳氧基乙基） ! # $ % $ 哌嗪的设计、合成及生物活性 ! ! ! $ 李嘉宾 ，夏 霖 ，江振洲 ! $ （中国药科大学药物化学教研室，南京$!’ ；中国药科大学新药筛选中心，南京$!() ） 摘 要 目的：寻找新的苯并 唑类 受体拮抗剂。方法：结合 受体拮抗剂的构效关系研究，以 叔丁基 氨基 % $ ! ! ! ! 酚和取代苯酚为原料，分别经缩合、关环、 醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物，测定 受体拮抗活性。结 *+,,+-./01 ! ! ! 果：设计合成了 个新的目标化合物，结构经 、 、 及 确证。初步药理活性实验表明， 个目标物 !$ 23453 6 758 48 6853 9 :;$ 值大于 ，有良好的 受体拮抗活性。结论： 叔丁基苯并 唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的 9 ! # ! ! ! 受体拮抗剂。 关键词 苯并 唑； 肾上腺素受体拮抗剂；良性前列腺增生；合成 ! ! 中图分类号 文献标识码 文章编号 （ ） =%? @(!