《1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性》.pdfVIP

·54· PharmaceuticaSinica 药学学报Acta 2008，43(1)：54—59 1．(5．取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性 董肖椿，周福生，郑剑斌，闻 韧+ (复旦大学药学院药物化学教研室，上海200032) 摘要：为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉．2．酮类化合物，本研究以5一甲酰基一2，4一二甲基·1H一吡咯一3一 基糠基连接的双吲哚啉-2．酮化合物(5a～5d)。所合成的12个新型吲哚啉一2一酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱 和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性，结果表明所合成的化合物均 有一定的抗肿瘤作用，其中6个化合物对SPC—A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼，特别是化合物5a一5d， IC，。值均小于5 p。mol·L～，值得作为抗肿瘤药物先导化合物。 关键词：合成；抗肿瘤；吲哚啉-2一酮；衍生物 中图分类号：R916．2 文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2008)01—0054—06 of derivativesand 1-furfuryl-indolin-2-one Synthesis evaluationoftheirantitumoractivities preliminary DONG Ren+ Xiao—chun，ZHOU Jian—bin，WEN Fu·sheng，ZHENG Medicinal of Chemistry，SchoolofPharmacy，FudanUniversity，Shanghai200032，China) (Department tofindnewindolin．2．onederivativesasantitumor seriesof order Abstract：In agents，a 3一pyrrole substituted derivativeswere and 1．(5．formyl．2．furanylmethyl)indolin．2．onedesignedsynthesized．5一 acid esterwascondensedwith5．substitutedindolin．2一 Formyl．2．4．dimethyl．1H．pyrrole．3．carboxylicethyl one2a一2dtoafford N—alkylation，1一(5- 3一[(pyrrol-2一y1)一methylidenyl]indolin一2一ones3a一3d．Through 4a一4dwere 4a一4dwerethencondensedwith formyl．furfuryl、．indolin．2．oneprepared．Compounds 5a一5d．Thestructuresofthe indolin．2．onetoaffordbis．indolin．2．onederiva